199151. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz-foszfonsav-származékok előállítására

199151

13

14

1. táblázat (folytatás)

Szubkután beadás (a PTH injektálás előtt

72 óra'val beadva)

Kísérleti vegyület Dózis N Szérum Ca++

(/kg) (mmól/liter)

normál kontroll

—

5

1,47

+

**

0,02

kontroll-5

1,57

+

0,02

ismert vegyület

0,1 mg

5

1,58

+

0,00*

(2. jegyzet)

0,3 mg

5

1,49

+

0,01**

1,0 mg

5

1,39

+

0,02

ismert vegyület

0,3 mg

5

1,51

+

0,03**

(1. jegyzet)

1,0 mg

5

1,43

+

0,02

*. P <

0,05

P

< 0,01

1. jegyzet, a 89293/80 számú japán közrebocsátási iratból

ismert /(5-terc-butil-3-izoxazolil)-amino/-metilen-bisz(foszfonsav)

2. jegyzet, a 89293/80 számú japán közrebocsátási iratból

ismert /(5-izopropil-3-izoxazolil)-amino/-metilén-bisz(foszfonsav)

2. táblázat

Orális beadás

(a PTH injektálás előtt

24

órával beadva)

Kísérleti vegyület

Dőzis

N

1 ++ Szerűm Ca

(/kg)

(mmól/liter)

normál kontroll

_

5

1,45 ± 0,01*

kontroll-5

1,52 ± 0,02*

1. előállítási pél-100 mg

5

1,44 ± 0,02..

da szerinti vegyület

300 mg

5

1,41 + 0,01

normál kontroll

irk

“

5

1,40 ± 0,01

kontroll-5

1,52 ± 0,02

8. példa szerinti

30 mg

5

1,48 ± 0,02**

vegyület

100 mg

5

1,35 + 0,02

normál kontroll

_

5

1,42 + 0,02*

'kontroll-5

1,54 + 0,02

21. példa

10 mg

5

1,52 ± 0,02**

szerinti vegyű-30 mg

5

1,36 ± 0,06**

let

100 mg

5

1,33 ± 0,04

normál kontroll

__

5

1,43 ± 0,00

kontroll-5

1,48 + 0,02

23. példa sze-30 mg

5

1,49 ± 0,00**

rinti vegyület

100 mg

5

1,41 ± 0,02

*. P <

0,05

**. P < 0,01

9