199145. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az ll-F28249 vegyületek új mono- és diacil-származékai és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
199145 5. Példa 'H-NMR: fi 5,53 (s, 1, H5), 3,79 (s, 1, H23), 2,12 (s. 3, CH3) l3C-NMR: fi 173,2, 170,6 6. Példa 'H-NMR: fi 5,54 (s, 1, H5), 3,80 (s, 1, H23), 2.70 (s, 4) i3C-NMR: fi 176,2, 173,2, 171,3 FAB-MS 735 (M-|-Na) 7. Példa 'H-NMR: fi 5,56 (s, 1, H5), 4,12 (s, 2), 3,79 (s, 1, H23) l3C-NMR: fi 172,9, 167,0 MS: 172,9, 167,0 8. Példa 'H-NMR: fi 5,44 (d, 1, H5), 3,78 (s, 1, H23), 1,23 (s, 9, CMe3) l3C-NMR: fi 178,0, 173,2 9. Példa 'H-NMR: 6 5,55 (d, 1H5), 4,60 (s, 1, H23), 2,14 (s, 3), 2,02 (s, 3) -l3C-NMR: fi 173,3, 171,1, 170,6 MS: 697 (M+H) 10. Példa 'H-NMR: fi 4,98 (s, 1, H23), 4,26 (d, 1, H5) 13C-NMR: fi 173,4, 167,0 MS: 689 (M+l) 11 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R, jelentése metil-, etil- vagy izopropilcsoport, az R2 helyettesítők egyike hidrogénatom, a másik 2—5 szénatomos alkanoilcsoport, klór-acetil-csoport, metoxi-acetil-csoport vagy karboxi-propionil-csoport vagy a két R2 helyettesítő azonos és jelentésük a hidrogénatom jelentés kivételével a fenti, R3 jelentése metil- vagy etilcsoport— azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyület — a képletben a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott — 5-helyzetű és 23-helyzetü hidroxilcsoportjának egyikét kívánt esetben védőcsoporttal, előnyösen terc-butil-dimetil-szilil csoporttal védjük, az adott esetben védett vegyületet a megfelelő sav-kloriddal vagy savanhidriddel acilezzük, majd az adott esetben jelenlevő védőcsoportot eltávolítjuk. . 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületek — a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott — 5-helyzetű vagy 5- és 23-helyzetű hidroxilcsoportiait a megfelelő sav-kloriddal vagy savanhidriddel 4--(dimétil-amino)-piridin jelenlétében szelektíven acilezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületek — a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott —, 5-hidroxil-csoportjára védőcsoportot viszünk, a 23-hidroxil-csoportot acilezzük, majd a védőcsoportot eltávolítjuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az R2 helyettesítők egyikének jelentése hidrogénatom, a másik 1—3 szénatomos alkanoilcsoport, klór-acetil-csoport, vagy metoxi-acetil-csoport, vagy a két R2 helyettesítő azonos és jelentésük a hidrogénatom jelentés kivételével a fenti, R, jelentése izopropilcsoport és R3 jelentése metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagot alkalmazzuk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az R2 helyettesítők egyikének jelentése hidrogénatom, a másik acetilcsoport, klór-acetil-csoport vagy metoxi-acetil-csoport, vagy a két R2 helyettesítő azonos és jelentésük a hidrogénatom jelentés kivételével a fenti, R, jelentése izopropilcsoport és R3 jelentése metilcsoport; azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagot alkalmazzuk. 6. Az 1—5. igénypontok szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben — az 5-helyzetben kapcsolódó R2 jelentése acetilcsoport, a 23-helyzetben kapcsolódó R2 jelentése hidrogénatom, R, jelentése izopropilcsoport és R3 jelentése metilcsoport, vagy — az 5-helyzetben kapcsolódó R2 jelentése hidrogénatom, a 23-helyzetben kapcsolódó R2 jelentése acetilcsoport, R, jelentése izopropilcsoport és R3 jelentése metilcsoport vagy — az 5-helyzetben kapcsolódó R2 jelentése klór-acetil-csoport, a 23-helyzetben kapcsolódó R2 jelentése hidrogénatom, R, jelentése izopropilcsoport és R3 jelentése metilcsoport vagy — a két R2 helyettesítő jelentése metoxi-acetil-csoport, R, jelentése izopropilcsoport és R3 jelentése metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. 7. Eljárás melegvérűek parazitás fertőzéseinek megelőzésére, kezelésére vagy pusztítására alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1—6. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű hatóanyagot — a helyettesítők jelentése az 1—6. . igény-12 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
