199143. lajstromszámú szabadalom • Eljárás puringyűrűt, vagy azzal analóg gyűrűrendszert (heteropurint) tartalmazó vegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
199143 cikloalkilcsoport, Ar1 csoport vagy Är'-(1—4 szénatomos)-alkil-csoport, ahol Ar1 jelentése tienil-, piridinil-, pirazinil-, tiazolil-, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített furil-, fenil-, egymástól függetlenül 1—2 halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; B jelentése -CH2-, -NR-, -0-, -S- vagy S02 csoport, ahol R jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, L jelentése egy (b-1) általános képletű csoport, ahol az-CjH2j — általános képletű csoportban egy vagy két hidrogénatomot 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport helyettesíthet; és s értéke egymástól függetlenül 0, 1,2, 3, 4, 5 vagy 6; T jelentése vegyértékkötés, -Y- vagy 45-Z-C-Y- általános képletű csoport, ahol Y jelentése NH csoport vagy közvetlen vegyértékkötés; X jelentése O vagy S, Z jelentése NR4 általános képletű csoport vagy közvetlen vegyértékkötés; R4jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, L1 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 2—5 szénatomos alkenil-, fenil-, továbbá hidroxi-, amino-, 1—4 szénatomos alkil-, vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, valamint Het-csoport, ahol Hét jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy egy-két oxigénatommal helyettesített 5 vagy 6-tagú, egymástól függetlenül 1—4 N atomot, 1—2 oxigénatomot, illetőleg kénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrű, amely adott esetben anellálva lehet egy 5 vagy 6-tagú, egy N vagy S atomot tartalmazó heterociklusos, illetve 5 vagy 6 tagú karbociklusos gyűrűvel, amely utóbbi 1—4 szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve, azzal jellemezveK hogy a) egy (II) általános képletű piperidinszármazékot — ahol X1, O, S vagy NH csoportot jelent, és W jelentése reakcióképes kilépőcsoport — egy (III) általános képletű aromás diaminnal — amelyben R1 és —A'=A2—A3=A4 — jelentése a tárgyi körben meghatározott — közömbös reakcióközegben reagáltatunk, aminek során a reakció egyes esetekben egy (Il-a) általános képletű közbenső terméken át halad, amelyet vagy helyben, vagy kívánt esetben elkülönítés és tisztítás után ciklizálunk a kívánt (I) általános képletű termékké; vagy b) az (I-a) általános képletű vegyületek előállítására — ahol L, R2, R1 és -A'=A2— —A3=A4 — jelentése a tárgyi körben meghatározott — egy (IV) általános képletű piperidinszármazékot — ahol R2 és L jelentése a tárgyi körben meghatározott — egy (V) általános képletű közbenső termékkel a reakcióval szemben közömbös oldószerben reagáltatunk, ahol a (IV) és (V) képletekben i) E1 jelentése egy -B-M általános képletű csoport, amelyben M jelentése hidrogénatom, alkálifém vagy alkáliföldfém, és E2 jelentése egy W általános képletű csoport; vagy ii) E1 jelentése W általános képletű csoport és E2 jelentése -B-M általános képletű csoport; vagy iii) E1 -CH2-W általános képletű csoportot jelent, és E2 jelentése egy -M általános képletű csoport; vagy iv) E1 jelentése -M általános képletű csoport, és E2 -CH2-W általános képletű csoportot jelent; vagy c) egy (Vl-a) általános képletű közbenső terméket — ahol L, R, R1, R2 és — A‘=A2— —A3=A4 — jelentése a tárgyi körben meghatározott — megfelelő alkil-halogeniddel, fémoxiddal vagy fémsóval a reakcióval szemben közömbös oldószerben ciklodeszulfurizáló reakciónak vetünk alá; vagy ii) egy (Vl-b) általános képletű közbenső terméket — ahol L, R és R2 jelentése a tárgyi körben meghatározott és R1"“ jelentése R‘-nek a tárgyi körben meghatározott jelentésével azonos — ciklodeszulfurizáló reakciónak vetünk alá, és az így kapott oxazolo(5,4-d]pirimidin-származékot alkalmas dehidratálószerrel dehidratáljuk, és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet egy másik (I) általános képletű vegyületté alakítjuk úgy, hogy az (I-b) általános képletű vegyületek előállítására — ahol L2 jelentése L fentiekben meghatározott jelentésével azonos,, azonban a hidrogénatomtól eltérő és D jelentése (D) képletű csoport, amelyben R1, R2, B és —A'=A2— —A3=A4 — jelentése a tárgyi körben megadott — egy (I-c) általános képletű, Q2-D vegyületet egy (VII) általános képletű L'-Q1 vegyülettel megfelelő oldószerben alkilezünk, ahol i) Q1 jelentése W általános képletű csoport és Q2 hidrogénatomot jelent, ahol W jelentése reaacióképes kilépő csoport vagy L'-vel együttesen reakcióképes gyűrűs vegyületet jelent; vagy 46 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 25
