199143. lajstromszámú szabadalom • Eljárás puringyűrűt, vagy azzal analóg gyűrűrendszert (heteropurint) tartalmazó vegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 86.06.23. (21) 2631/86

(33) GB:

(32) 85.06.24.

(31) 8515934

<lt)

199143

(51) Int.Cls C 07 D 473/00 A 61 K 31/52

(13)

B

(41) (42) A közzététel napja: 1987.06.29. (45) Megjelent: 1990.01.28.

(72) Feltalálók:

JANSSENS Frans Eduard, Bonheiden, DIELS Gaston Stanislas Marcella, Ravels, BE

(73) Szabadalmas:

Janssen Pharmaceutica N.V. Beerse, BE

(54) ELJÁRÁS PURINGYDRDT VAGY AZZAL ANALÓG GYORORENDSZERT (HETEROPURINT) TARTALMAZÓ VEGYÜLETEK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 4-piperidinil-metil és heterocsoportot tartalmazó purinszármazékok, valamint ezek gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóinak és sztereoizomer alakjainak az előállítására — ahol az (I) képletben —A'=A2—

_ A3 = A4 — jelentése (a-1 ) vagy (a-2) képletű kétértékű csoport, ahol egymástól függetlenül egy vagy két hidrogénatomot halogénatom, alkil-, alkoxivagy hidroxiicsoport helyettesíthet;

R1 jelentése hidrogénatom, alkil-, ciklbalkilcsoport, Ar1 csoport vagy Arl-alkil-csoport, ahol

Ar1 jelentése tienil-, piridinil-, pirazinil-, tiazolil-, adott esetben alkilcsoporttal helyettesített furil-, fenil-, egymástól függetlenül 1—2 halogénatommal, alkil- vagy alkoxicsoporttal helyettesített íenilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; B jelentése -CH2-, -NR-, -0-, -S- vagy S02 csoport, ahol

R jelentése hidrogénatom, vagy alkilcsoport,

( I )-N=CH-N =CH—

( a-1)

—CH = N- CH = N( a - 2)

L-T-CsH2s( b -1 )