199135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás para-klór-N-(2-morfolino-propil)-benzamid és hidrokloridja, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
199135 már a lehangoltság csökken, egy bizonyos jóindulatúság kifejlődésének tendenciája jelentkezik, csökken az indulatosság. A következő napokban a hangulat lassú, de állandó javulása jelentkezik, a betegek egyre megközelíthetőbbek lesznek, és az intellektuális szféra megélénkül. A kezelési kúra végén a legtöbb betegnél a depressziós szimptómák teljes megszűnése figyelhető meg. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszérrel történő terápiával szemben a szorongásos depresszió rezisztensnek bizonyult. Ki kell hangsúlyozni, hogy a kezelés folyamán a fáradékonyság, a tehetetlenség, a levertség csökkent és a produktivitás, a társaságkedvelés és az alkalmazkodás összértékelése pozitív irányban változott. A végrehajtott kezelések eredményeinek összefoglalásaként arra a következtetésre jutottunk, hogy a találmány szerinti eljárással előállított gyógyszer a rohamszerű, előrehaladt szkizoíréniás betegnél, a manifesztált, affektiv állapotú betegeknél, valamint az affektiv szerkezetű elmebajoknál hatásos. Jellemző a gyógyszer harmonikus hatása az analizálandó depressziós sziptómák visszafejlődésére, ebben is különbözik az ismert antidepresszív szerektől (Alival, Amitriptylin). A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszer tulajdonképpeni pszichotróp hatásának nincs szedatív komponense és nem kifejezetten erős stimuláló hatása van. Ennek ellenére gyakorlatilag egyetlen esetben sem növeli a nyugtalanságot, nem rontja a betegek állapotát, nem invertálja az affektust, amely jelenségek a stimuláló komponenst tartalmazó antidepresszív szerekre egyébként jellemzőek. A vitálisán megváltozott affektusra gyakorolt hatás mértéke szerint a találmány szerinti eljárással előállított gyógyszer közbülső helyet foglal el a „major" és „minor" jellegű antidepresszív szerek között. Jellemző, hogy intravénás alkalmazás esetén a találmány szerinti eljárással előállított gyógyszer olyan súlyos depresszív szimptomákat szüntet meg vagy csökkent, amelyekre egyes nagyhatású antidepresszív szerek, mint például a Melipramine, Amitriptylin, vagy Ludiomil egyáltalán nem hatnak. Ezen adatok alapján megvan a lehetőség, hogy a találmány szerinti eljárással előállított gyógyszert súlyos, eddig gyógyíthatatlan depreszsziós megbetegedések kezelésére alkalmazzuk. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszer javallati skálája igen széles és sikerrel alkalmazható egyszerű melankolikus szindrómák, aszténiás és hipodinamikus depresszív zavarok, ideatorikus és metorikus és levertséggel járó depressziós megbetegedések kezelésére. Különösen hatásos az apátiával járó mérsékeltebb depressziós megbetegedéseknél, a mozdulatlan állapot, a motorikus lehangoltság és a csökkent motiváció kezelésénél. Amennyiben a depressziós szerke- 10 17 zetben kifejezett nyugtalanság, valamint delirikus és hallucinatórikus zavarok is előfon dúlnak, úgy a találmány szerinti eljárással előállított gyógyszert neuroleptikummal kombinálva alkalmazzuk. Az alkoholizmus gyógyításában a találmány szerinti eljárással előállított gyógyszert az olyan aszténiás-szubdepresszív állapot és az olyan adinamikus szubdepresszió kezelésére alkalmazhatjuk, amelyek levertséggel, lehangoltsággal, apátiával, fokozott fáradékonysággal járnak és amelyek deressziós szerkezetéből, a nyugtalanság, a dystrophiás zavarok és az álmatlanság kimaradnak. Az ilyen betegeknél a találmány szerinti eljárással előállított gyógyszert az alkoholizmus remissziós állapotában és az akut absztinencia periódusán kívül alkalmazhatjuk. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszert különböző formában, például injekciós oldat, tabletta, szuppozitorium, édes cukor- és gyümölcsszirup, keményítőnyák, beöntés formájában alkalmazhatjuk. Perorális adagolásnál az állapottól és a depresszió mélységétől függően az egyszeri adagok 30— 50 mg-tól 100—150*mg-ig terjedhetnek. Az átlagos napi adag 60—200 mg, a maximális dózis 400 mg. Ilyen esetben előnyösen kétszer desztillált vízzel készült, ampullákba töltött 0,25%-os oldatot alkalmazunk. A sugárszerűen beadott intravénás és a cseppekben beadott intramuszkuláris injekcióknál a találmány szerinti eljárással előállított gyógyszer napi adagját 250—500 ml izotonikus nátrium-klorid-oldatban vagy 5%-os glükózoldatban oldjuk fel. A kezelést 50 mg-os adagokkal kezdjük és ezután növeljük az adagokat a gyógyászatilag hatásos adagokig (200—250 mg). A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszerből készült tabletták előnyösen 0,01 g hatóanyagot tartalmaznak tablettánként. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszert perorálisan (étkezés után), intravénásán vagy intramuszkulárisan (cseppekben vagy sugárszerűen) alkalmazzuk. Perorális adagolásnál a gyógyszert naponta kétszer adjuk be (a második beadás légkésőbb 18 órakor legyen, hogy az alvást a gyógyszer hatása ne zavarja). A súlyos, manifesztált, pszichotikus, az eddigi gyógyítási módszerekkel szemben rezisztens depressziós megbetegedéseknél célszerű az adagolást intravénásán cseppekben vagy sugárszerűen beadott 50 mg-os kezdeti dózisokkal és 200— 250 mg-os napi adagokkal kezdeni. A depressziós zavarok dinamikájától függően a cseppekben történő beadás a 2—25 napon fokozatos átmenettel intramuszkuláris vagy perorális adagolással váltjuk fel. A gyógyhatás növelése érdekében célszerű az intramuszkuláris és a perorális adagolást együttesen alkalmazni. Az intramuszkuláris adagolásnál a gyógyhatású egyszeri adag 10— 25 mg, a napi dózis 20—50 mg. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszer mellékhatásai jelentéktelenek, ez 18 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
