199135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás para-klór-N-(2-morfolino-propil)-benzamid és hidrokloridja, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

g

199135

3. táblázat

10

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek egyszeri és többszöri alkalmazásának hatása a "tanult tehetetlenség" modellje szerint előzetesen elkerülhetetlen stressz-hatásnak kitett egerek kitérési reakciójára ismert antidepresszív vegyületekkel összehasonlítva

Sorsz. Vegyületek A kitérések aránya

(mg/kg) a kísérletek teljes

számához viszonyítva (%)

A kitérési periódus átlagos lappangása M±m (sec)

Egyszeri

alkalmazás

1.

1. Kontrollcsoport

10

4,1+0,3

2.

2. kontrollcsoport

51

10,0+0,7

3.

A találmány szerinti eljárással előállíXX40

4,3+0,9

tott vegyületek (1,0)

4.

5.

Pirlindolum (10,0) Desiparmin (10,0)

xx38

X34

5,5+0,6 "X7,1+0,4

7 napig

tartó alkalmazás

6.

1. kontrollcsoport;

11

5,9+0,4

7.

2. kontrollcsoport

59

24XX

11,1+0,8

8.

A találmány szerinti

6,9±0,4

eljárással előállított vegyületek

vv

9.

Pirlindolum

13

7,3±0,6

10.

Desipramine

++31*

7,8±0,4

11.

14 napig

1. kontrollcsoport

tartó alkalmazás 16

5,8+0,4

12;

2. kontrollcsoport A találmány szerinti

59

10.6+0,9

13.

14XX

5,4+0,5

14.

eljárással előállított vegyületek Pirlindolum

16XX

A 5,3+0,9

15.

Desipramine

18XX

7,1+0,4

xx

xx

x

xx

xx

xx

xx

XX

XX

+ P

«

0,05;

++ P

4

0,01

x P

0,05;

xx P

4

0,01

A magatartáskórtan adekvát modelljein elvégzett kísérletek azt mutatták, hogy macskáknál, egereknél és patkányoknál már a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek kétszeri adagolása után kimutatható a gyógyhatás kezdete. A magatartási depresszió teljes megszűnése az állapottól füg-6

az 1, kontrollcsoporthoz viszonyítva (intakt egerek)

a 2. kontrollcsoporthoz viszonyítva (a stresszhatásnak kitett egerek);

gően a találmány szerinti eljárással előál- 60 lított vegyületekkel történő kezelés 3 —5. napján következik be az állatoknál.

Vizsgáltuk egereknél a „fejreszketés" módszerével a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek hatását az 5-hidroxi- 65 -triptofán által előidézett jelenségre. A talál-