199133. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazol-2-on származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
199133 X jelentése: -CN, -COOH vagy COOCH3-csoport előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a (II) képletü vegyületet — előnyösen 2—3 mólekvivalens — sav jelenlétében vagy bázis-katalízissel gyűrűbe zárjuk és a kapott (la) képletű vegyületet kívánt esetben legalább mólekvivalensnyi sósav és metanol kezelésével (Ib) képletű vegyületté alakítjuk vagy b) a (II) képletű vegyületet legalább 3 mólekvivalensnyi sósavval és metanollal közvetlenül (Ib) képletű vegyületté alakítjuk, majd kívánt esetben az (Ib) képletű vegyületet lúgos hidrolízissel és ezt követően i) akril-nitrillel, illetve ii) halogén-acetamiddai történő S-alkilezéssel olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, ahol n jelentése 2 és X -CN csoport, illetve n 1-t és X -CONH2 csoportot jelent, kívánt esetben az i) lépéssel kapott (I) általános képletü vegyületet — ahol n=2 és X -CN csoportot jelent — savas hidrolízissel a megfelelő karbonsavvá és ez utóbbit 5 metanolos észterezéssel a megfelelő metilészterré alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás az (la) képletü 4-(tiocianáto-metil)-tiazol-2-on 5 előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyületet bázikus vegyület, előnyömén kálium-hidrogén-karbonát jelenlétében zárjuk gyűrűbe. 10 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás az (lb) képletű 4-(karbamoil-tio-metil)-tiazol-2- -on előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyületet 10 mólnyi sósav és 25 mólnyi metanol jelenlétében 40°C-on rea-15 gáltatjuk, a kapott (Ib) képletü vegyületet izoláljuk. 4. Eljárás az (I) általános képletü — ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott — vegyületeket tartalmazó gyó- 20 gyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot önmagában ismert vivőés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 6 1 lap rajz képletekkel 4
