199129. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amino-metil-fenol-pirazinok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
199129-etil] -6-klór-pirazirf-karboxamidot redukálószer jelenlétében 2-hidroxi-3-bróm-5-(l,l-dimetil-etil)-benzaldehiddel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. május 26.) 3. Eljárás a (III) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására — a képletben R4 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelent, R6 brómatomot, jódatomot vagy terc-butil-csoportot jelent, R7 klóratomot, hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, R8 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy ha R6 brómatomot vagy jódatomot jelent, R7 és R8 legalább egyike 1—3 szénatomos alkoxicsoportot képvisel, míg ha R7 klóratomot jelent, R6 terc-butil-csoportot és R8 hidrogénatomot képvisel, A klóratomot vagy brómatomot jelent, és Z klóratomot, brómatomot, jódatomot, trifluor-metii-csoportot vagy -S02CH3 csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy egy (XVI) általános képletű triamini — a képletben R4, R6, R7, R8 és Z jelentése a tárgyi kör szerinti — egy (V) általános képletű pirazinoil-imidazollal reagáltatunk — a képletben Pyz (IV) általános képletű csoportot jelent és ebben A jelentése a tárgyi kör szerinti —, és kívánt esetben a kapott (III) általános képletű vegyületeket gyógyászatiig alkalmazható aniont szolgáltató savakkal képezett sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988. május 25.) 19 4. A 3. igénypont szerinti eljárás 3,5-diamino-N- (2-(/2- [ (/3-bróm-5-(l,l-dimetil-etil ) -2-hidroxi-fenil/-metil )-amino] -etil/-metil-amino)-etil] -6-klór-pirazin-karboxamid és 5 gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 - (3,5- -diamino-6-klór-pirazinoil)-imidazolt 2- [ (/2- - (/2-amino-etil/-metil )-amino/-etil)-amino-metil] -6-bróm-4- ( 1,1-dimet il-etil)-fenollal 10 reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988. május 25.) 5. Eljárás eukalémiás diuretikus hatású 15 gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (III) általános képletű vegyületeket vagy azok gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóit — a képletben R4, R6, R7, R8, A 20 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott — gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagok felhasználásával, ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbb- 25 sége: 1987. május 26.) 6. Eljárás eukalémiás diuretikus hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerint előállított (III) általános képletű vegyületeket 30 vagy azok gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóit — a képletben R4, R6, R7, R8, A és Z jelentése a 3. igénypontban megadott — gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagok felhasználásával, ismert 35 gyógyszertechnológiai műveletekkel gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988. május 25.) 20 4 lap rajz képletekkel 11
