199120. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
199120 10. példa 4-(2,4-Diklór-fenil ) -1-etll-2-met il-piridtn-3,5,6-trikarbonsav-3-izopropil-észter-dinátrium-só (kitermelés 85%) ‘H-NMR (D20) 6= 1,1 (d. 3H), 1,2 (t, 3H), 1,2 (d, 3H), 2,25 (s, 3H), 3,5 (qd, 1H),3,7 (qd, 1H), 4,9 (hept., 1H), 5,2 (s, 1H), 7,2—7,4 (m, 4H) ppm. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü dihidropiridin-származékok — a képletben R1 jelentése 1—2 halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport vagy halogén-tienilcsoport, R2 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport, és R4 és Rs jelentése hidroxilcsoport vagy R4 és R5 együtt -O-t alkot — és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy az olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R1, R2 és R3 jelentése a megadott és R4 és R5 együtt 11-O-t jelent, a (II) általános képletü dihidropiridin-laktol-származékot — a képletben R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — inert oldószerben, oxidálószer jelenlétében 5 —30°C és +60°C közötti hőmérsékleten oxidáljuk és a kapott anhidridet kívánt esetben bázis jelenlétében inert oldószerben 0°C és 100°C közötti hőmérsékleten olyan (I) általános képletü vegyületté hidrolizáljuk, amelynek 10 képletében R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és R4 és Rs jelentése hidroxilcsoport. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként dimetil-szulf-15 oxidot, króm(VI)-vegyületet, nátrium- vagy kálium-dikromátot, mangán-dioxidot vagy kálium-permanganátot alkalmazunk. 3. Eljárás vércukorszintcsökkentő hatású 20 gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen, 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületet — a képletben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a már megadott — vagy fiziológiailag 25 elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészítményekké alakítjuk. 12 4 lap rajz képletekkel 7
