199116. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonamid származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

199116

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyűletek vagy (la) általános képletü nyíltláncú tautomerjeik előállítására, amelyek képletében az alább felsorolt szubsztituensek legalább egyike az 5 alább megadott szűkebbkörű jelentésű:

Rl 1—4 szénatomos alkilcsoport;

R2 1—6 szénatomos alkilcsoport;

R3 3—5 szénatomos alkilcsoport;

Y klóratom; 10

azzal jellemezve, hogy a fenti szűkebbkörű meghatározásnak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk az 1. igénypont szerinti eljárásban.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 15

(f) általános képletű vegyűletek vagy (la) általános képletű nyíltláncú tautomerjeik előállítására, amelyek képletében az alább felsorolt szubsztituensek legalább egyike az alább megadott szűkebbkörű jelentésű: 20

R1 1—4 szénatomos alkilcsoport;

R2 metil-, izopropil- vagy terc-butilcsoport;

R3 izopropil- vagy terc-butilcsoport;

Y klóratom;

azzal jellemezve, hogy a fenti szűkebbkörű 25

meghatározásnak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk az 1. igénypont szerinti eljárásban.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan

(I) általános képletű vegyűletek vagy (la) ál- 30

talános képletű nyíltláncú tautomerjeik előállítására, amelyek képletében az alább felsorolt szubsztituensek legalább egyike az alább megadott szűkebbkörű jelentésű R1 metilcsoport; 35

R2 metil-, izopropil- vagy terc-butilcsoport;

R3 izopropil- vagy terc-butilcsoport;

Y klóratom;

11

azzal jellemezve, hogy a fenti szűkebbkörű meghatározásnak megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk az 1. igénypont szerinti eljárásban.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-{4-klór-3- [ (3,5-diizopropil-4-hidroxi-fenil ) --szulfamoil] -fenil}-5-hidroxi-1 -metil-2-pirrolidon vagy

5-{4-klór-3- [ (3,5-di-terc-butil-4-hidro'xi-fenil)-szulfamoil] -feniI}-5-hidroxi-1 -metil-2-pirrolidon

előállítására, azzal jellemezve, hogy a fenti vegyületeknek megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk az 1. igénypont szerinti eljárásban.

6. Eljárás az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3 és Y jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal — gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógyászati segédanyaggal keverünk össze.

7. A 6. igénypont szerinti eljárás lipidszint-csökkentő hatással is rendelkező diuretikus és antihipertenzív gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely,

az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű benzolszulfonamid-származékot — ahol R1, R2, R3 és Y jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal — gyógyszerészeti célra alkalmas vívőanyaggal és/vagy egyéb gyógyászati segédanyaggal összekeverve, orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk.

12

2 lap rajz képletekkel

7