199105. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biocid hatású policiklusos amino-alkanolok és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
199105 In vitro gombaölő hatás Az (I) általános képletű vegyűletek különböző gombákkal szembeni minimális fungisztatikus koncentrációját a hagyományos módszerekkel határoztuk meg. A vizsgála17 tokát vagy A. táptalajon vagy B. táptalajon viteleztük ki, és összehasonlító anyagként minden esetben mikonazol-oitrátot használtunk. A kapott eredményeket a II. táblázat tartalmazza. 18 II. táblázat Organizmus Minimális fungisztatikus koncentráció, mikrogramn/milliliter Vegyület Mikonazol-nitrát /példa száma/ 5 Saccharomyces cerevisiae áO,4 Aspergillus fumigatus " Fusarium solani " Microsporum canis " Microsporum gypsum " Tricophyton equinum " Tricophyton mentagrophytes " Tricophyton rubrum " Epidermophyton floccosum " Sporothrix schenckii " Exophiala'werneckii " é. 0,4 » « it it h h ti h ti it A. táptalaj: Difco élesztő nitrogén alap, kiegészítve L-aszparaginnal és D-glukózzal. B. táptalaj: Difco élesztő nitrogén alap, kiegészítve L-aszparaginnal, D-glukózzal, kazeinhidrolizátummal és Difco agar-agarral. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű policiklusos amino-alkanolok — ahol R jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített 15—20 szénatomos karbociklusos, kondenzált gyűrürendszer, amely négy vagy öt hattagú vagy egy öttagú és három hattagú aromás gyűrűt tartalmaz, kivéve a helyettesítetlen vagy helyettesített perilén-, fluorantén-, pirén-, krizén- és trifenilén gyűrűrendszereket, R1 jelentése (n) általános képletű csoport, amelyben R17 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános kép- 10 40 letű vegyületet — ahol R és Rl jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal — vagy ennek védett származékát redukáljuk; és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alaki- 45 tünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyűletek előállítására, ahol R jelentése egy (f) képletű benz [a] -50 antracéncsoport, (j) képletű acefenantriléncsoport, (k) képletű acefenantréncsoport, (g) képletű 1 lH-benzo[b] fluoréncsoport vagy (e) képletű naftacéncsoport, R1 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jel- 55 lemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás az R helyén 7-benz [a] antracén-, 5-naf„ tacén-, 5- (1 lH-benzo[b] fluorén)-, 6-acefe- 60 nantrilén- vagy 6-acefenantrén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyűletek — ahol R1 jelentése egyezik a fent megadottal — előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket 65 alkalmazunk.
