199104. lajstromszámú szabadalom • Eljárás femetil-amin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
199104 esetén adott esetben védőcsoporttal ellátott — aminná redukálunk, és adott esetben a védőcsoportot eltávolítjuk, majd egy így kapott, R, és R2 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben i) olyan (I) általános képletű vegyűletek előállítására, ahol a képletben R, és R2 jelentése azonos, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó reagenssel szimmetrikusan dialkilezünk, vagy ii) a kapott, R4 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű terméket hangyasav vagy 2—4 szénatomos alkánsav aktív származékával R4 helyén 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté acilezzük, vagy iii) az R, és R2 helyen hidrogénatomot hordozó (1) általános képletű terméket trifluor-acetilezzük, majd alkilezzűk R, és R2 közül egyik helyen hidrogént másikon 1—4 szénatomos alkilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületté, vagy iv) a kapott, R5 és R6 helyek egyikén aminocsoportot a másikon hidrogénatomot R, és R2 helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot hordozó (I) általános képletű terméket diazónium sóvá majd nitro-vegyületté alakítva R, és R2 helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R5 és R6 helyek egyikén hidrogénatomot, másikon nitrocsoportot hordozó (I) általános képletű termékké alakítjuk, és/vagy v) egy kapott .(I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1983.10.26.) 2. Eljárás új, (I) általános képletű helyettesített fenetil-amin-származékok és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóik előállítására — az (I) általános képletben A jelentése telített (I) általános képletű csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 2—4 szénatomos alkanoilcsoport, n jelentése egész szám, amelynek értéke 0, 1, 2 vagy 3, R, és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy trifluor-metil-csoport és R7 jelentése hidrogénatom — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű nitrilt — a képletben R5, R6, R7 és n jelentése a tárgyi körben megadott vagy R5 és/vagy R6 OH jelentése esetén adott esetben ezek védőcsoporttal ellátott formája — aminná redukálunk, és adott esetben a védőcsoportot eltávolítjuk, majd egy így kapott, 27 R, és R2 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben i) olyan (I) általános képletű vegyűletek előállítására, ahol a képletben R, és R2 jelentése azonos, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó reagenssel szimmetrikusan dialkilezünk, vagy ii) a kapott, R4 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű terméket 2—4 szénatomos alkánsav aktív származékával R4 helyén 2—4 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté acilezzük, vagy iii) az R, és R2 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű terméket trifluor-acetilezzük, majd alkilezzűk R, és R2 közül egyik helyen hidrogént másikon 1—4 szénatomos alkilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületté, és/vagy iv) egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1982.12.13.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás 1 -(2-(di- metil-amino) -1 - (4-metoxi-fenil) -etil ) -ciklohe- xanol előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(ciano-(4-metoxi-fenil)-metil)-ciklohexanolt katalitikusán hidrogénezünk, majd a 2. igénypont szerinti i) lépés értelmében formaldehid és hangyasav elegyével reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982.12.13.) ^ 4. A 2. igénypont szerinti eljárás 1 - ( 1 - (4- -klór-fenil)-2-(dimetil-amino)-etil)-ciklohexanol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített nitrit katalitikusán hidrogénezzük, majd a kapott l-(2-amino-l-(4-klór-fenil)-etil)-ciklohexanolt a 2. igénypont szerinti i) lépés szerint formaldehid és hangyasav elegyével reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1982.12.13.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás 1 - [2- (dimetil-amino) -1- (3-bróm-4-metoxi-fenil) -etil] - -ciklohexanol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített nitril alkalmazásával kapott l-[2-amino-l-(3-bróm-4 - -metoxi-fenil)-etil] -ciklohexanolt formaldehid és hangyasav elegyével reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1982.12.13.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1-(l-(4-bróm-fenil)-2-(dimetil-amino)-etil) - -ciklohexanol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 - ( (4-bróm-fenil) - (dimetil-amino-karbonil)-metil ) -ciklohexanolt alumínium-hidriddel redukálunk. (Elsőbbsége: 1983.10.26.) 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás l-(l-- (3-bróm-fenil) -2- (dimetil-amino) -etil ) -ciklon hexanol előállítására, azzal jellemezve, hogy I - ( (3-bróm-fenil )-(dimetil-a mino-ka rbonil)-metil)-ciklohexanolt alumínium-hidriddel redukálunk. (Elsőbbsége: 1983.10.26.) 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1-(1-- (3-kIór-feníI)-2- (dimetil-amino) -etil) -ciklohexanol előállítására, azzal jellemezve, hogy 28 15 5 to 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
