199078. lajstromszámú szabadalom • Több részből álló transzdermális, vagy dermális tapasz
7 HU 199078 B 8 « ilyen elrendezésben a tapasz hasonlít a fent leirt rendszerekhez, azzal az eltéréssel, hogy a tartályok között párhuzamos membrán- és ragasztórétegek helyezkednek el. A találmány szerinti terápiás rendszereket önmagában ismert módszerekkel állítjuk elő. A kötéseket, például falakat vagy varratokat az egyes kamrák között - főleg, ha azok nem törhetőek - hő alkalmazásával forrasztjuk. Egyébként bármely transzdermális és dermális tapasz előállítására alkalmazott, ismert módszer használható. A találmány szerinti terápiás dermális és transzdermális rendszerek tetszés szerinti hatóanyagoknak a bőrre történő adagolására alkalmazhatók. Csak olyan hatóanyagok alkalmasak, melyek vagy transzderroálisan megfelelő mennyiségben abszorbeálódnak (adott esetben penetrációt javító adalékanyagok alkalmazásával), és/vagy a rendszerben a szisztemikus hatás létrehozására kielégítő hatóanyag-koncentrációt tartalmaznak, vagy melyek topikusan terápiás hatással rendelkeznek. Valamennyi hatóanyagnak alkalmasnak kell lennie arra, hogy a porózus membránon, valamint a tapaszt a bőrre vagy nyálkahártyára rögzítő ragasztórétegen áthatolhasson. A találmány szerinti kiviteli alakokban olyan szisztémás hatású gyógyszerek alkalmazhatók, melyeket a tapasszal borított testfelületen abszorbeál, amennyiben ismert adagolási mennyiségeket és használati utasításokat betartanak. Az alkalmazandó dózisok az adagolandó hatóanyagtól függenek. Ilyen szisztemikus hatású gyógyszerek például a baktériumellenes szerek, például penicillinek, tetraciklinek, oxi-tetraciklinek, klór-tetraciklinek, kloramfenikol vagy szulfonamidok, szedaktivumok és/vagy hipnotikumok, például pentabar bitál-nátrium, fenobarbitál- nátriu m, fenobarbitál, szekobarbitál-nátrium, kodein, oC-bróm-izovaleril-karbamid, Carbromal vagy nátrium-fenobarbitál, pszichoslimulánsok, például 3-(2-amino-propil)-indol-acetát vagy 3- (2-amino-butil)-indol-acetét, antihipertenzivumok, például rezerpin, nyugtatószerek, például klór-promazin-hidroklorid vagy tiopropazat-hidroklorid, hormonok, például adreno-kortikoszteroidok, például 6cí-metil-prednizolon, androgén szteroidok, például metil-tesztoszteron és fluoxi-meszteron, ösztrogén szteroidok, például ösztron, 17/S-ösztradiol és etinil-ósztradiol, proge6zteron vagy noretindron, tiroxin, antipiretikumok, például aszpirin, szalicil-amid vagy nátrium-szalicilát, morfin és más morfin-alapú analgetikumok, antidiabetikumok, például inzulin, véredény-tágitó szerek, például nitroglicerin, sziv-glikozidok, például digitoxin vagy ouabin, antikolinergikumok, például atropin, methscopolamin-bromid, scopol-amin, hyoscyamin vagy /nethscopol-amin, melyek fenobarbitállal kombinálhatók, maláriaellenes szerek, például 4- amino-kinolin, 9-amino-kinolin vagy pirime-tamin vagy tápanyag-adalékok, például vitaminok, esszenciális aminosavak és esszenciális zsírok. Számos, topikusan hatékony gyógyszer alkalmazható a találmány szerinti különböző kiviteli alakokban. Ilyen hatóanyagok például az antiperspiráns készítmények, például aluminium-klorid, deodorénsok, például hexaklorofén vagy metil-benzetiónium-klorid, adstringensek, például tanninsav, keratolitikumok, például benzoesav, szalicilsav, rezörcinol, jód-klór-hidroxiquin, antifungális szerek, például tolnaftát, Griseofulvin, nisztatin és amfotericin, antiinflammatorikumok, melyek a kortikoszteróidok családjába tartoznak, például hidrokortizon, hidrokortizon-acetát, prednizolon, metil-prednizolon, triamcinolon-acetonid, fluoi—kortizonok, fluor-andrenolon, flumetazon, hexametazo-nátrium-foBzfát, betametazon, betametazon-valerát, fluocinol-acetonid, fluor-metolon, valamint pramoxin-hidroklorid, antineoplasztikumok, például metotrexát, valamint baktériumellenes készítmények, például bacitracin, neomicin, eritromicin, tetraciklin-hidroklorid, kloramfenikol, oxi-tetraciklin, polimixin B, nitrofuraxon, mefenid, hexaklorofen, benzalkanium-klorid, cetalkónium-klorid, metil-benzetónium-klorid és neomicin-szulfát. A hatóanyagok fenti felsorolásánál a .szisztemikus' vagy .topikuB* kifejezést önkényesen használtuk, mivel bizonyos hatóanyagok egyaránt lopikus és szisztemikus hatásúak is lehetnek. A fentiekben megadott hatóanyagokat alkalmazhatjuk gyógyászatilag elfogadható származékaikként, például éter, észter, amid, acetál, só, stb. alakjukban, vagy az ezeket a származékokat és hatóanyagokat tartalmazó készítmény formájában is, melyek megfelelő permeabilitással és transzport-képességgel rendelkeznek. A fenti hatóanyagok és származékaik egyaránt alkalmazhatók egymagukban vagy más hatóanyagokkal kombinálva. Mindenekelőtt azok a származékok alkalmasak, melyek a szervezetben levő enzimek hatására a szabad hatóanyaggá alakulnak. A hatóanyag-tartályban levő hatóanyag segédanyag nélkül vagy előnyösen segédanyaggal együtt állhat. Előnyösek azok a segédanyagok és/vagy hordozóanyagok, melyek a hatóanyagot és a terápiás rendszert kémiailag nem változtatják meg, és nincsenek mellékhatásuk a kezelt személyre. Alkálma6 hordozóanyag például a steril viz, izotóniás, vizes só-oldat, vizben vagy só-oldatban oldott dextróz, ricinusolaj és etilén-oxid kondenzációs termékei, melyekben 1 mól ricinusolajjal kb. 30-35 mól etilén-oxid van kondenzálva, hosszúláncú zsírsavakkal alkotott folyékony gliceril-triészterek, rövidszénláncú alkanolok, természetes olajok, például kukoricaolaj, földimogyoró olaj, szezóm-olaj és hasonlók, szénhidrogének, például gyógyászati minőségű ásványi olaj, szilikonok, emul-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
