199078. lajstromszámú szabadalom • Több részből álló transzdermális, vagy dermális tapasz
1 HU 199078 B 2 A találmány tárgya transzdermális vagy dermális tapasz, szabályozott hatóanyag-mennyiség bevitelére, mely 1) egy zárt és a hatóanyag által áthatolhatatlan boritórétegból, 5 2) a hatóanyagot áteresztő, membrán-jellegű anyagból álló rétegből, mely a boritóréteg egyik oldalához kapcsolódik, és a hatóanyag-készítmény részére több kamrából álló tartályt alkot, 10 3) egymástól elválasztott, a hatóanyag-készítményt tartalmazó kamrákból, 4) a hatóanyagot áteresztő réteg másik oldalán ragasztórétegbál, mely az alkalmazási felület irányába fordul, és 15 5) a ragasztófelületen elhelyezett, eltávolítható védőrétegből áll. Az utóbbi időkben egyre nagyobb jelentőséget nyernek a különböző tapaszok ható- 20 anyagok adagolására, a bőrön történő szisztemikus abszorpcióval (transzdermális adagolás). Bgyre több és több szisztemikusan ható és transzdermálisan adagolható gyógyszer vált ismertté. Ezen adagolási forma előnye, 25 hogy a hatóanyagok a véredényekben szívódnak fel, és elkerülik az emésztőrendszert. Ugyancsak elkerüli a hatóanyag a májrendszeren keresztüli áthaladást, mielőtt célját eléri. Ezenkívül transzdermális adagolással az 30 egyébként csak orvos által beadható hatóanyagok öngyógyításban is felhasználhatók. öngyógyítás esetén igen fontos, hogy a betegek pontosan betartsák a használati utasítást, és a hatóanyagok jó tárolhatósági sta- 35 bilitással rendelkezzenek. A hatóanyagok, segédanyagok és hordozórendszerek fizikai és kémiai elváltozásai a tárolás és alkalmazás alatt mindenképpen károsak. Különösen fontos az azonos formájú tapaszok bőrre való 40 felhelyezése, valamint annak gyűrésmentes, pontos felragasztása. Ismert transzdermális tapasz kiszerelési rendszerek esetén, melyeket a 3 996 934., 3 797 494., 3 742 951. és 3 589 122 sz. ameri- 45 kai- egyesült államokbeli szabadalmi leírások ismertetnek, a hatóanyagot vagy hatóanyag-készitményt egy .zseb* tartalmazza, melyet a hatóanyag szempontjából áthatolhatatlan boritóréteg és a membránréteg képez, és az 50 egész rendszer lehúzható védőréteggel van ellátva. Ezt a réteget a kezelendő személy távolítja el a tapasznak a bőrre történő felhelyezésekor. Ennek a transzdermális, továbbá a der- 55 mális tapaszoknak gyakran hátránya, hogy a hatóanyag vagy hatóanyag-ké'szitmény a tartályban megülepszik és a rendszer legmélyebb pontján feldúsul. Ugyanez a hatás jöhet létre akkor is, ha a tapaszt nem sikban go fektetve tárolják. Különösen fennáll ez a hátrány olyan tapaszok esetén, melyeknél a hatóanyagot tartalmazó tartály felülete 30 cm*-nél nagyobb. Ezenkívül ilyen nagy rendszerek esetén a kezelendő személynek 65 vigyáznia kell arra is, hogy a tapasz megfelelően kerüljön felragasztásra, és a hatóanyag a tartályban egyenletesen eloszlatva kerüljön kontaktusba a bőrfelülettel. Ezeket a használati utasításokat nem minden kezelt személy képes betartani. Ha a tapasz nem ül megfelelően, és ha 1 tartályban a hatóanyag vagy hatóanyag-készítmény eloszlása egyenetlen, csökken a hatóanyagnak a bőrbe történő áthatolási sebessége és mennyisége. így a tapasszal boritot' bőrréteg részein .nem lesz elegendő a hatóanyag-utánpótlás. Ha a membránon történc áthatolási sebesség nagyobb, mint a bőr abszorpciós sebessége, a lokális dúsulás következtében a hatóanyag bizonyos mennyisége elvész. Amennyiben a membránon történő áthatolás sebessége kisebb, mint az abszorpciós sebesség, a bőr egyes részei ellátatlanod lesznek, és kisebb hatóanyag-adagolás következik be a vártnál. Különösen olyan tapaszok esetén, melyek félszilárd vagy folyékony hatóanyag-készítményeket tartalmaznak, melyeket általában függőleges helyzetű testfelületekre vinnénk fel, a hatóanyagnak vagy hatóanyag-készitménynek a hatóanyagtartály mélyen fekve helyein történő feldúsulása komoly problémákat jelenthet. A találmány célkitűzése olyan dermális és transzdermális terápiás tapasz kidolgozása, mely az előzőekben leirt problémákat és hátrányokat kiküszöböli. A találmány tárgya ezért olyan dermálú és transzdermális terápiás tapasz biztosítása, melyek használata esetén a kezelt személynek egyetlen feladata a bőrre történő felhelyezés, anélkül, hogy szükséges lenne az utólagos eloszlatás, például a hatóanyag vagy hatóanyag-készítmény többszöri nyomkodásával. A találmány célkitűzése továbbá olyan dermális vagy transzdermális terápiás tapasz biztosítása, mely bármely tetszőleges helyzetben, mind vízszintesen, mind függőlegesen tárolható. A találmány további célkitűzése eddig ismeretlen hatóanyag-hordozók alkalmazási lehetőségének biztosítása transzdermális vagy dermális terápiás rendszerként. A fenti célkitűzéseket a találmány szerinti transzdermális vagy dermális terápiás tapasszal biztosítjuk, melyben a tasakalakú tartály, mely a hatóanyagot vagy hatóanyag-készitményt tartalmazza, kis, egymástól elválasztott .tasakokra* vagy kamrákra osztott. Így a találmány tárgya transzdermális vagy dermális tapasz szabályozott hatóanyag-mennyiség bevitelére, mely zárt és a hatóanyag által áthatolhatatlan boritórétegból, a hatóanyagot áteresztő, membrán-jellegű anyagból álló rétegből, mely a boritóréteg egyik oldalához kapcsolódik, és
