199071. lajstromszámú szabadalom • Gyógyszer perorális beadására alkalmas kenőcs és eljárás a készítmény előállítására
9 HU 199071 B T. Táblázat 10 Alkotórészek Tömegegységre eső részek Kontroll A 1. példa 2. példa Hidrokolloid részecskék NaCMC 16,07 . 16,67 16,67 Pektin 16,67 16,67. 16,67 Zselatin 16,67 16,67 16,67 A hidrokolloid részecskék %-os nedvességtartalma 0 8,95 16,6 Plastibase 50 W kenőcs (ásványi olaj - 95% polietilén -5% molekulatömeg - 21.000) 50 50 50 Kipréselés; i energia Kipréselési i energia Kipréselési energia (milli-joule)(mj) (mj) (mj) Nem kezelt 4 hét múlva Nem kezelt 4 hét múlva Nem kezelt 4 hét múlva 30 °C./75% 30 °C/75% 30 °C/75% rel. párarel. párarel. párator tolom tartalom tartalom Keményedés a tubusokban 95,7 119,8 109,4 180,2 113,9 227,3 %-os váltózás a kéményedésben 25% 65% 100% A keményedési tendencia megállapítása 35 céljából valamennyi kenőcskészitményt megvizsgáltunk az alábbi teszt segítségével. 5 g terméket tubusba helyeztünki a tubusokat befelé peremeztük, majd a nyilason keresztül kinyomtunk 20 mm kenőcsöt. A lu- 40 busókat ezután 4 héten keresztül tároltuk 30 °C hőmérsékleten, 75% relaliv páratartalom mellett, a fenti állapotban, kupak nélkül. Ezen kívül kiszereletlen formában lévő kenőcsöt tároltunk szobahőmérsékleten, zárt 45 üvegtartályokban. A tárolási periódus ulári a tubusból kinyomott terméket összehasonlítottuk a kiszereletlen termékkel. A keményedés fokának meghatározása céljából a terméket fémdugattyúval ellátott 50 üvegfecskendőbe helyeztük. Ezután egy Instron 1122-en készülék segítségével a fémdugattyút 6 mm-rel beljebb nyomtuk (10 mm/perc sebességgel), s ezáltal a terméket kipréseltük a fecskendő nyílásán. Az e mű- 55 velethez szükséges energiát az Instron integrátor biztosította. Amint azt az I. táblázatban láthatjuk - hivatkozva a .Keményedés a tubusokban* és a .%—os változás a keményedésben' című 60 részekre -, a nemkezelt minták esetében a nedvességtartalom növekedésével megnövekedett a kipréselési energia (illetve a %-os keményedés). A 30 °C hőmérsékleten, 75%-c relativ páratartalomnak kitett és azon táró minták esetében a szükséges kipréseié energia növekedése nagyobb mértékben nő a nedvességtartalom növekedésével. A hidrokolloid részecskékben 16,6% ner vességet tar tol mázó kenőcskészítmény (Kont roll A) 100%-osan megkeményedett (és al: folyt ki a tubus-tartályból), míg a hidroko: lóid részecskékben 8,95% nedvességet torta' mazó kenőcskészitmény (2. példa) 65%-os ke ményedést mutatott, és még kifolyt a tubu; -tartályból, végül a hidrokolloid részecskéi ben 0% nedvességet tartalmazó kenőcs-ke szítmény (1. példa) csak 25%-osan keménye detl meg, és a tubus-tartályból könnyen i tudott folyni. 3, és 4. példa A találmány szerinti eljárással perorák kenócskészitményeket (3. és 4. példák), vált mint Kontroll B készítményeket állitottun elő, melyeknek összetételét az alábbiakba közöljük, és amelyeket az 1. és 2. példába leírtok szerint állítottunk elő és vizsgálton meg.
