198964. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glikopeptid-antibiotikumok és ezeket tartaalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

17

HU 198964 B

18

Az A82 846 antibiotikumok minimális gátlási koncentrációit (MTC érték), melyeknél az antibiotikumok bizonyos baktériumokat gátolnak, a VII. és VIII. táblázatban adjuk meg. A

táblázatokban szereplő MIC értékeket á szabványos agar-hígításos eljárással határoztuk meg.

VII. táblázat

Teszt organizmus

MIC (mcg/ml)

A82 84 6A

A82 846B

A82 846C

Staphylococcus aureus XI.1

0.125

0.125

1

Staphylococcus aureus V41a

0.125

0.125

1

Staphylococcus aureus X400b

0.125

0.125

1

Staphylococcus aureus S13E

0.125

0.125

1

Staphylococcus epidermidis 270

0.25

0.25

1

Staphylococcus epidermidis 222

0.25

0.25

1

Streptococcus pyogenes C203

0.125

0.125

1

Streptococcus pneumoniae Park I

0.125

0.125

2

Streptococcus Group D X66

0.25

0.25

2

Streptococcus Group D 2041

0.5

0.5

4

Haemophilus influenzae C. L.c

_ea = penicillin rezisztens törzs, b = meticillin rezisztens törzs, c = ampicillin szenzitív törzs, e = nem aktiv a legmagasabb, 128 mcg/ml vizsgált koncentrációnál.

Vili.

Az A82 846, A82 8468 és a

táblázat

vankomicin

in vitro aktivitása

tesztorganizmus

vizsgált

törzsek

száma

MIC

(mcg/ml)

A32 846A

A82 846B

vankomicin

Staphylococcus aureus

20

0 125-1.0

0.25-1.0

0.5-2.0

Staphylococcus epidermidis

20

0.25-2.0

0.5-1.0

1.0-2.0

Streptococcus pyogenes

12

0.125-0.25

0.125-0.25

0.5

Streptococcus pneumoniae

20

<0.015-0.25

0.125-0.25

<0.015-4.0

Streptococcus sp. group. D

20

0.25-1.0

0.25-1.0

1.0-2.0

Streptococcus salivaris

1

1.0

0.25

0.5

Streptococcus sanguis

4

0.25-0.5

0.25

0.5-1.0

Streptococcus mutans

2

0.125-0.5

0.125-1.0

0.125-2.0

Az A82 846 vegyületek antimikrobiális aktivitásainak egyik fontos jellemzője, hogy anaerob baktériumokkal szemben hatnak. Ezt az aktivitást mutatjuk be a IX. táblázatban, melyben összefoglaljuk az A82 846A és az A82 846B antibiotikumok szabványos agar-higitésos módszerrel megállapított aktivitását különböző anaerob baktériumokkal szemben. Az értékeket 24 órás inkubáció elteltével állapítottuk meg.

II