198951. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Új reningátló peptidek, valamint hatóanyagként ilyen peptidet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 198951 B (22) Bejelentés napja: 1985.02,01. (21)398/85 (51) Int Cl4 (30) Bejelentés elsőbbsége: (19100/84) 1984.02.03. JP C 07 K 5/02 (40) Közzététel napja: 1986.04.28. C 07 K 5/06 A 61 K 37/64 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megjelent: 1990. 04. 23. ■ TfiabífctmtTír.V Tu» AnnwK ^ (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: Maisueda Rci, Sankyo Company, Limited, Tokió, JP Yabe Yuichiro. Yamazaki Miisuo, Tokió. Kokubu Taisuo, Miwada Kunio, Shigenobu-cho, JP (54) Eljárás új renin-gátló peptidek, valamint hatóanyagként egy ilyen peptidet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárással előállított peptidek (I) általános képletében RlCO- jelentése L-alanil-csoport, amely a) aminocsoportján adott esetben fenil- vagy alkoxi-alkoxi-csoporttal helyettesített alkoxi-karbonil-csoporttal, és b) /t-szénatomján naftil- vagy fenilcsoporttal van helyettesítve,-NH-CH-CO jelentése L -vagy D-hisztidil-cso- P°rti) R* L-leucil-csoporl; vagy DL-alanil-csoport, amely ^-szénatomján tienil-, tiazolil- vagy piridilcsoporttal van helyettesítve, R3 jelentése izobutil- vagy szek-butil-csoport, X jelentése (a) általános képletű csoport, az utóbbi képletben A jelentése egyes kötés vagy 1-4 szénatomos alkiléncsoport, R4 jelentése -COOR6, -■ >NR7R8 vagy - CONHNR9R10 általános kéképletű csoport, Y jelentése hidroxil- vagy merkaptocsoport, vagy X jelentése (b) általános képletű csoport, az utóbbi képletben R5 jelentése (1-4 szénatomos-alkoxi-karbonil-( l - 4 szénatomos)-alkil-csoporl. Az (I) általános képletű vegyülelek gátolják a renin aktivitását, fenti hatásuk következtében a renin/angiotenzin-indukálta hipertenzió kezeié sére használhatók. Kta)—MH—CHIP2) —COW-CMtP3) —* <|J —CH(—A-P*) —V (a) _f-{0Xlt*>-OH IH A leírás terjedelme: 23 oldal, 1 ábra HU 198951 B
