198950. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új furanuronsav származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 198950 B 2 mert eljárásokhoz hasonló módon állíthatók elő. A különböző gyógyszerformákban a találmány szerinti vegyületeket gyógyászati szempontból alkalmas formában, például szabad alakban, vagy — ha a molekulában kielégítően bázisos csoportok) van(nak) jelen — gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóik alakjában alkalmazhatjuk. A találmány azoknak a gyógyászati készítményeknek az előállítására is vonatkozik, amelyek egy találmány szerinti vegyületet szabad alakban, vagy gyógyászati szempontból alkalmas vivő-, hígító- vagy segédanyagokkal együtt tartalmazzák. Ezeket a gyógyászati készítményeket a találmány szerint ismert módon állítjuk elő úgy, hogy egy találmány szerinti vegyületet vagy annak gyógyászati szempontból alkalmas sóját a gyógyszerkészílésben szokásos hígító-, vivő- és segédanyagokkal összekeverjük. A találmány révén lehetővé válik továbbá: I) a találmány szerinti vegyületek alkalmazása magas vérnyomás kezelésére; és ií) a találmány szerinti vegyületek alkalmazása a magas vérnyomás kezelésére alkalmas gyógyszer előállítására. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol az (I) képletben R| jelentése hidrogénatom; adott esetben hidroxilcsoporttal vagy -NR4R5 általános képletű csoporttal monoszubsztituált 1 — 6 szénatomos alkilcsoport; 3 — 5 szénatomos alkenilcsoport; 3 — 5 szénatomos alkinilcsoport; 3 — 7 szénatomos cikloalkilcsoport; (3 — 5 szénatomos cikloalkil)-(l — 3 szénatomos alkil)-csoport; adott esetben 9-35 atomszámú halogénatommal, 1-— 4 szénatomos alkilcsoporttal, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxilcsoporttal, -S-(l —4 szénatomos alkil)-csoporttal vagy -S02-(l —4 szénatomos alkil)-csoporttaI vagy -SO2-NR4R5 általános képletű csoporttal mono-, di- vagy tríszubsztituált fenilcsoport; adott esetben a benzolgyűrűn 9 — 35 atomszámú halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxilcsoporttal, -S-(1 — 4 szénatomos alkil)-csoporttal, vagy -SÖ2- 'NR4R5 általános képletű csoporttal mono- vagy diszubsztituált fenil-(l —4 szénatomos alkil)csoport; vagy fenil-(3-5 szénatomos alkenil)csoport; R-2 jelentése hidrogénatom, 1 — 4 szénatomos alkil- vagy 3 — 6 szénatomos cikloalkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy 1 — 4 szénatomos alkilcsoport; R4 és R5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és jelentésük hidrogénatom vagy 1 — 4 szénatomos alkilcsoport —, azzal jellemezve, hogy egy (H) általános képletű vegyületből — ahol Rj, R2 és Rj jelentése a fentiekben meghatározott — az izopropilidéncsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1987.12.04.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületeknek az előállítására, ahol az (I) képletben R[ jelentése hidrogénatom; adott esetben hidroxilcsoporttal vagy -NR4R5 általános képletű csoporttal monoszubsztituált 1-6 szénatomos alkilcsoport; 3-5 szénatomos alkenilcsoport; 3 — 5 szénatomos alkinilcsoport; 3 — 7 szénatomos cikloalkilcsoport; (3 — 5 szénatomos cikloalkil)-(l — 3 szénatomos alkil)-csoport; adott esetben 9 — 35 atomszámú halogénatommal, 1 — 4 szénatomos alkilcsoporttal, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxilcsoporttal, -S-(l— 4 szénatomos alkil)-csoporttal vagy -SC>2-(1-— 4 szénatomos alkil)-csoporttal vagy -SO2- -NR4R5 általános képletű csoporttal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport; adott esetben a benzolgyűrűn 9-35 atomszámú halogénatommal, 1 — 4 szénatomos alkilcsoporttal, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxilcsoporttal, -S-(l— 4 szénatomos alkil)-csoporttal, vagy -SO2- -NR4R5 általános képletű csoporttal mono- vagy diszubsztituált fenil-(l —4 szénatomos alkil)csoport; vagy fenil-(3 — 5 szénatomos alkenil)csoport; R2 jelentése hidrogénatom, 1 — 4 szénatomos alkil- vagy 3 — 6 szénatomos cikloalkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy 1 — 4 szénatomos alkilcsoport; R4 és Rs azonosak vagy különbözők lehetnek, és jelentésük hidrogénatom vagy 1 — 4 szénatomos alkilcsoport —, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületből — ahol RI, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — az izopropilidéncsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1986.12.15.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 1’-dezoxi-r[6-(3-pentil)-amino-9-purinil]-,0-D-ribofuranuronsav-(N-etil)-tioamid előállítására, azzal jellemez\’e, hogy l’-dezoxi-l’[6-(3-pentil)amino-9-purinil]-2’,3’-izopropilidén-/?-D-ribofuranuronsav-(N-etil)-tioamidból az izopropilidén védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 09. 05.) 4. Eljárás vérnyomáscsökkentő, koszorúértágító és a vér lipidszintjét csökkentő hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1 — 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1987.12.04.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerinti eljárással előállított r-dezoxi-r[6-(3-pentil)-amino-9-purinilj-ß-D-ribofuranuronsav-iN-etilJ-tioamidot a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1987.12.04.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
