198948. lajstromszámú szabadalom • Eljárás difoszfonsav-származékok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

198948 B

(22) Bejelentés napja: 1987.11,27. (21) (5355/87)

(30) Bejelentés elsőbbsége: (P 36 40 938.3) 1986,11.29. DE (40) Közzététel napja: 1988j09.28.

(51) Int Cl4

C 07 F 9/40 A 61 K 31/66

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megjelent: 1990.03. 23.

(72) Feltalálók: ^73) Szabadalmas:

dr. Bosies Elmar, Winheim, Boehringer Mannheim, GmbH.,

dr. Gall Rudi, Hirschberg, DE Mannheim, DE

(54) Eljárás difoszfonsav-származékok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képlett! difoszfonsav-származékok — mely képletben Hét -CH-B-vel együtt pirrolidin-, pirrolin-, piperidin-, tetrahidropiridin- vagy tetrahidropirimidin-gyűrűt képez, amelyek adott esetben 1 — 4 szénatomos alkilcsoporttal vagy benzilcsoporttal szubsztituáltak,

Rj és R2 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy együtt egy 3 — 5 szénatomos alkilénláncot alkotnak, mimellett az így alkotott és a Hét csoporttal anellált gyűrű 1-3 kettőskötést tartalmazhat,

Y a (C) általános képletű csoportot jelenti, ahol R3 hidrogénatom,

alk vegyértékvona! vagy egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilénlánc, mely heteroatomból nem indulhat ki,

X hidroxilcsoport,

G hidrogénatom vagy Y, csoport, és m, illetve s értéke 0 vagy 1, úgy, hogy az m + s

összegnek mindig 1-nek kell lennie, azzal a megkötéssel, hogy amennyiben alk vegyértékvonalat jelent, Hét jelentése 2-helyzetben Y csoporttal szubsztituált pirrolidingyűrűtől eltérő — valamint ezek gyógyászatiig elfogadható sói előállítására.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy egy (II) általános képletű karbonsavat — mely képletben Hét, Rj, R2, alk, és m az előzőekben megadott jelentésű, Gt hidrogénatom vagy az (alk-COOH)s képletű csoport, ahol alk és s a fent megadott jelentésű — egy foszforossavból vagy foszforsavból és egy foszforhalogenidből álló keverékkel reagáltatunk, majd a szabad difoszfonsawá szappanosítunk el,

és kívánt esetben a keletkezett benzilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületekből ezt a csoportot lehasíljuk, majd kívánt esetben bármely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületeket gyógyászatiig elfogadható sóikká alakítunk.

A leírás terjedelme: 6 oldal, 1 ábra

HU 198948 B