198947. lajstromszámú szabadalom • Eljárás purin-9-il-alkilénoxi-metil-foszfonsav származékok előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

198947 B

(51) Int Cl4 C 07 F 9/40

JÉ|

(22) Bejelentés napja: 1987.11.17. (21) (5101/87) (30) Bejelentés elsőbbsége: (932,111) 1986.11.18. US

(40) Közzététel napja: 1988.09.28.

magyar

'

KÖZTÁRSASÁG

S Szabadalmi Tír. ^

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(45) Megjelent: 1990.04.07.

HIVATAL

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Webb II Robcrl, Bristol-Myers Company, New York, US

R. Guilford,

Martin John C. Cheshire,

Connecticut, US

(54) E^árás purin-9-il-alkoxi-metil-foszfonsav-származékok előállítására

(57) KIVONAT

Javított eljárás az (I) általános képletű új nukleotid-analógok előállítására, ahol az (I) általános képletben

alkj és alk2 jelentése egymástól függetlenül 1 — 4 szénatomot tartalmaó alkiléncsoport, és

B jelentése egy purinvázas bázisból leszármaztatható adenin-csoport vay guanin-9-il-csoport.

Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében úgy állítjuk elő, hogy egy (V) általános képletű vegyület aminocsoportját, valamint láncvégi, primer hidroxilcsoportját egy nagy térkitóltésű védőcsoporttal megvédik, ezután a szekunder hidroxilcsoportot foszfonilezik, ezt követően a szekunder hidroxilcsoportot foszfonilezik, ezt követően a védőcsoportokat lehasítják, és végül a foszfonát-észter-csoportot szabad foszfonsavesoporttá alakítják.

6

b

alk,

1 ?

M-C—OH

C-0-CHt—&-OH

1

| Óm

otw.

otU,

1

i

OH

OH

(1)

(V)

A leírás terjedelme: 9 oldal, 4 ábra

HU 198947 B