198945. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklusos piridon-származékok előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

198945 B

(22) Bejelentés napja: 1986.12.10. (21) (5135/86)

(30) Bejelentés elsőbbsége: (5324/85) (3922/86)

1985.12.13. 1986.10.01. CH (40) Közzététel napja: 1987.12.28.

(51) Int Cl4

C 07 D 519/00 C 07 D 471/04 A 61 K 31/395

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

Szabadalmi Tír. ’ .

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megjelent: 1990. 03. 23.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Fischer Ulf, Frenkendorf, F.Iloffmann-I a Roche F.l Co. Ag.. Bázel,

dr. Schneider Fernand, Bázel, ('ll

dr Widmer Ulrich, Rheinfelden, OH

(54) Eljárás triciklusos piridin-származékok és azokat tartalmazó gyógyászati

készítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány (I) általános képletŰ új triciklusos piridon-származékok előállítására vonatkozik (II) és (III) általános képletŰ vegyületek vagy fenil-vinil-szulfoxid reagáltatása útján. A képletben

Ra jelentése fenilcsoport;

Rb és Re az a-jelzésű szénatommal együtt - Ctt-S-CH = CH- (a) vagy

adott esetbe halogén-helyettesítőt = CUCH = CH-CH = CH- (c) csoportot képeznek;

a pontozott vonal további kötést képvisel;

Rd jelentése -CO-R1 általános képletŰ csoport ahol

R1 jelentése hidroxil- vagy 1—4 szénalomos alkoxiesoport vagy -NR3R* általános képletŰ csoport, és

Rd Re

R3 és R4 jelentése külön-külön hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénalomos alkoxi-(l—4 szénatomos alkil)-csoport, azzal a feltétellel, hogy R3 és R4 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű; vagy

R3 és R4 a szomszédos nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, adott esetben egy vagy két 1 — 4 szénatomos alkil-helyettesítőt vagy egy hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, hidroxi(1 — 4 szénatomos)-alkil- vagy 1—4 szénatoos alkoxi-(l—4 szénatomos)-alkil-helyettesítőt hordozó 1-azetidinil-, 1-pirrolidinil- vagy 4-morfolind-csoportot képeznek.

Az (1) általános képletŰ vegyületek izomrelaxáns, szedatív-hipnolikus, anxiolitikus és/vagy antikonzulzív hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók.

HC«C-Rd (III)

H,C —CH-Rd (ív)

A leírói terjedelme: 10 oldal, 1 ábra

HU 198945 B