198929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirazolo[3,4-d] piridin-3-on származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198929 B 2 csoport és R6 jelentése hidrogénatom. A találmány szerinti eljárás egy további konkrét foganatosílásimódja (IV) általános képletű oktahidro-ciklohepta(b)pirazolo[3,4-d]piridin- 3-on származékok, tautomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására irányul. E képletben Rj jelentése 1—4 szénatomos alkil-, helyettesítetlen vagy 1 — 4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal egyszeresen helyettesített fenilcsoport, vagy piridil-csoport. Az előbbiekben említett (IV) általános képletéi vegyületek közül kitüntetettek továbbá azok, valamint az ilyenek tautomerjei és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sói, amelyekben Rí jelentése helyettesítetlen vagy halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen helyettesített fenilcsoport. A találmány szerinti eljárás egyik további konkrét foganatosítási módja (V) általános képletű hexahidro-ciklopenta(b) pirazolo[3,4-d]piridin 3-onok, tautomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására irányul. A képletben Rj jelentése 1-4 szénatomos alkil-, helyettesítetlen vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal egyszeresen helyettesített fenilcsoport, vagy piridilcsoport. Kitüntettek azok az (V) általános képletű vegyületek, amelyekben Rj jelentése helyettesítetlen vagy 1 — 4 szénatomos alkil-, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal egyszeresen helyettesített fenilcsoport. Ide tartoznak e vegyületek gyógyászati szempontból elfogadható sói és tautomerjei is. Az előbbiekben említettek közül kitüntetettek továbbá azok az (V) általános képletű vegyületek, amelyekben Rj jelentése helyettesftetlen vagy halogénatommal vagy 1 — 4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen helyettesített fenilcsoport. Kitüntetettek azok az (I) általános képletű R|-helyettesített-(dihidro-tiopirano- vagy tetrahidro-ticpino)-[4,3-5]pirazolo(3,4-d]piridin-3- onok, amelyekbe A — a két szénatommal együtt, amelyekhez kapcsolódik — dihidro-4,3-tiopirano- vagy tetrahidro-4,3-tiepino-.csoportot jelent, és Rj az (I) általános képletű vgyületek vonatkozásában az előbbiekben megadott jelentésű. Ide tartoznak az említett gyűrűk S-mono vagy -dioxiszármazékait tartalmazó vegyületek, valamint mindezek tautomerjei és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sói is. A találmány szerinti eljárás egyik konkrét foganatosítási módja szerint (VI) általános képletű hexahidro-tiopirano(4,3-b]pirazolo[3,4-d]piridin-3-onok, ezek származékai, tautomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik állíthatók elő, amelyekben n jelentése 0, Rj jelentése helyettesítetlen vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportta! vagy halogénatommal egyszeresen helyettesített fenilc^oprot vagy R| jelentése piridil- vagy kinolil-csoport. Kitüntetettek az olyan (VI) általános képletű vegyületek, amelyekben Rj jelentése helyettesítetlen vagy 1-4 szénatomos alkil-csoporttal vagy halogénalommal egyszeresen helyettesített fenilcsoport és n értéke 0,1 vagy 2. Ide tartoznak e vegyületek tautomerjei és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sói is. Az előbbi (VI) általános képletű vegyületek közül kitüntetettek továbbá azok, amelyekben n értéke 0. Ugyancsak kitüntetettek az előbbiekben meghatározott (VI) általános képletű vegyületek közül azok, amelyekben Rt jelentése helyettesítetlen vagy halogénatommal egyszeresen helyettesített fenilcsoport. Ide tartoznak e vegyületek tautomerjei és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sói is. A találmány szerinti eljárás egy további konkrét foganatosítási módja (VIB) általános képletű tetrahidro-tieno[3,4-b]pirazolo[3,4-d]pirÍdin-3(5H)-onok, tautomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására irányul. E képletben n értéke 0,1 vagy 2, és Rj jelentése helyettesítetlen vagy halogénatommal egyszeresen helyettesített fenilcsoport. Kitüntetettek azok a (VIB) általános képletű vegyületek, tautomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadhaló savaddiciós sóik, amelyekben Rj jelentése helyettesítetlen vagy halogénatommal egyszeresen helyettesített fenilcsoport és n értéke 0, 1 vagy 2. Az előbbi (VIB) általános képletű vegyületek közül továbbá kitüntetettek azok, amelyekben n értéke 0. Kitüntetettek továbbá az előbbi (VIB) általános képletű vegyületek közül azok, illetőleg ezek tautomerjei és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sói, amelyekben Rj jelentése halogénatommal egyszeresen helyettesített fenilcsoport. A találmány szerinti eljárás egy további foganatosítási módja olyan (1) általános képletű Rjhelyt ttesített hexahidro-3-pireno[4,3-b]pirazolo[3,4-d]piridin-3-on-származékok előállítására irányul, amelyekben A a két szénatommal együtt, amelyekhez kapcsolódik, dihidro-4,3-pirano-csoportot képez; és Rj jelentése az előbbiekben az (I) általános képletű vegyületekkel kapcsolatban megadott. Ide tartoznak e vegyületek tautomerjei és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sói is. A találmány egyik konkrét foganatosítási módja (VII) általános képletű hexahidro-pirano[4,3-b)pirazolo[3,4-d]piridin-3-onok, tautomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására irányul. E képletben Rj jelentése helyettesítetlen vagy 1 — 4 szénatomos alkil-csoporttal vagy halogénatommal egyszeresen helyettesített fenilcsoport vagy Rj jelentése piridil- vagy kipoíil-csoport. Az előbbiek közül kitüntetettek azok a (VII) általános képletű vegyületek, amelyekben Rj je-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
