198924. lajstromszámú szabadalom • Eljárás omega-helyzetben heterociklusos gyűrűt tartalmazó N-alkil-benz-[CD]indol-2 aminok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

198924 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(22) Bejelentés napja: 1987.01.12. (21) (91/87)

(30) Bejelentés elsőbbsége: (81831.í>) 86.01.13. US (40) Közzététel napja: 1987.09.28

(45) Megjelent: 1990.03.08.

(51) Int Cl5

C 07 D 403/12 C 07 D 401/12 C 07 D 417/12 C 07 D 405/12 C 07 D 409/12 A 61 K 31/40

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Tomcufrik Andrew Slephen, Bergen, New Jersey, American Cyanamid Company, Stamford,

Meyer Walter Edward, Chan Peter Sinchun, Suffern, Connecticut, US

Crandall David Eeroy, Highland, Mills, New York, US

(54) Eljárás ómega-helyzetben heterociklusos gyűrűt tartalmazó N-alkilbenz[cd]indoI-2>aminok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új tromboxán-szintetáz gátló hatású (3) általános képletű, omega-helyzelben heterociklusos gyűrűt tartalmazó N-alkil-benzo[cd)indol-2-aminok — a képletben R| jelentése hidrogénatom vagy egy vagy két bróm-, klór-, fluor- vagy jódatom, N,N-dialkil-amino-szulfonil-, alkil-fenil-szulfonil-amino-, -monohalogén-fenil-tio-, piperidino-, alkil-, fenil-alkil- vagy cianocsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben egy cianocsoporttal helyettesített alkilcsoport, difenil-alkilcsoport, fenil-alkilcsoport, adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen halogénatommal, alkilcsoporttal, alkoxicsoporttal vagy trifluormetilcsoporttal helyettesített benzoilcsoport, alkil-karbonilcsoport, furil-karbonil-, tiend-karbonil-, benzo-szulfonil- vagy fenil-amino-karbonilcsoport,

Q jelentése -(CH2)n- csoport, amely adott

esetben egyszeresen vagy kétszeresen alkilcsoporttal, adott esetben egy halogénatommal helyettesített fenilcsoporttal vagy hidroxilcsoporttal van helyettesítve, és amely adott esetben egy kettőskötést, egy oxigénatomot, egy kénatomot, egy -C(0)NH- csoportot vagy egy fenilcsoportot tartalmaz a láncban, n értéke 1 — 12 és

a heterociklus adott esetben egy alkil- vagy fenilcsoporttal helyettesített pirazinil- vagy adott esetben egy alkil- vagy fenilcsoporttal helyettesített telítetlen 5-tagú heterociklusos csoport, amely egy, két vagy három nitrogénatomot, egy oxigén- vagy kénatomot, vagy egy nitrogén és egy kénatomot tartalmaz és amely adott esetben két szénatomján egy benzolgyűrűvel kondenzált —, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, a szerves kémiából jól ismert módszerekkel.

A leírás terjedelme: 32 oldal, 4 ábra

HU 198924 B