198922. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
21 HU 198922 B 22 2-[4-(2-Metoxi-etoxi)-3-metil-piridin-2-il-metil-szulfinil]-5-(trifluor-metil)-lH-benzimidazol-nátriumsó - (XXXI) képletű vegyület HI-NMR (DMSO-ds, delta): 2.17 (s, 311), 3.34 (s, 3H), 3,50-3.84 (ni, 211) 4.10-4.26 (m, 2H) 4.65 (ABq, J = 12.5 Hz, aü = = 16.2 Hz, 211), 6.95 (d, J = 6.2 Hz, 1H), 8.18-8.96 (in, 311), 8.28 (d, J = 6.2 Hz, 1H). 18. Példa 19. Példa 2-[4-(2-MeLox i-etoxi )-piridi n-2-il-nie til-szul find J-l 11-ben zimidazol-nátn'umsó - (XLIX) képleté vegyület Hl-NMR (DMSO-ds, delta): 2.26 (s, 3H), 2.32 (s, 311), 3.40 (s, 311), 3,54-3.75 (m, 211) 3.84-4.04 (m, 2H) 4.32 (s, 211), 6.94-7.19 (in, 211), 7.30-7.56 (m, 211), 8.16 (s, 1H). G. Példa 2-f 4-(3-Meloxi-etoxi)-pividin-2-il-metil-tio]-lH-benzimidazol ‘H-NMR (CDCb, delta): 3.37 (s, 3H), 3,60--3.78 (in, 211) 4.00--4.18 (m, 2H) 4.24 (s, 2H>, 6.64-6.86 (m, 2H), 6.97-7.20 (m, 211), 7.32-7.58 (m, 211), 8.33 (d, J = 5.3 Hz, 1H). 20. Példa 2-[4-(3-Metoxi-etoxi)-3,5-dimetil-piridin-2-il-metil-szulfinilJ-lH-benzimidazol-nátriumsó (LI) képleté vegyület HI-NMR (DMSO-ds, delta): 2.16 (s, 611), 3.25 (s, 3H), 3,46-3.64 (m, 2H) 3.76-3.94 (m, 211) 4.47 (ABq, J = 12.5 Hz, aO = = 19.5 Hz, 2H), 6.68-6.91 <m, 2H), 7.26-7.49 (m, 2H), 8.11 (s, 1H). 2-[4-(3-Meloxi-etoxi)-3,5-dimelil-piridin-2-il-metil- LioJ-111- benzimidazol Hl-NMR (CDCb, delta): 3.19 (s, 3H), 3,31-3.62 (m, 211) 3.72--3.99 (m, 211) 4.41 (ABq, J = 11.6 Hz, a0 = 11.0 Hz, 2H), 6.56-6.96 ím, 4H), 7.28-7.51 (m, 2H), 8.44 (d, J = 6.2 Hz, III). H. Példa SZABADALMI ICÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű piridin-származékok és az X jelentésében szulfinilcsoportot tartalmazó származékok gyógyászatilag elfogadható bázisos sóinak előállítására - a képletben R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénvagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi- vagy 2-5 halogénatommal helyettesített, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilesoportot jelent, R3 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése kénatom vagy szulfinilcsoport, és n értéke 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6, azzal a megkötéssel, hogy ha n értéke 1 vagy 2, R1 és R2 jelentése halogén-alkilcsoporttól eltérő, R3 metilcsoportot és R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, akkor X jelentése kénatomtól eltérő-, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületel valamely (III) általános képletű vegyülettel - a képletekben a helyettesitők jelentése a tárgyi körben megadott, míg Y jelentése halogénatoin vagy szulfonil-oxicsoport - reagálhatunk, és kívánt vagy szükséges esetben egy Így kapott (I’) általános képletű vegyületet egy (1”) általános képletű vegyületté oxidálunk és kívánt esetben egy így kapott (I") általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható bázisos sóvá alakítunk. 2. Az 1, igénypont, szerinti eljárás R3 és R4 helyén 1-4 szénatomos alkilesoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, míg R4 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
