198917. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,1-benzotiazepin-2-2-dioxid-5-karbonsav-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 198917 B (22) Bejelentés napja: 1988.01.11. (21)91/88 (51) Int Cl4 (30) Bejelentés elsőbbsége: (002,074) 1987.01.12. US C 07 D 281/02 C 07 D 417/04 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS (40) Közzététel napja: 1989.02.28. C 07 D 417/12 C 07 D 417/14 A 61 K 31/55 !rrh Tár TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megjelent: 1990.03. 10. (72) Fellaláló: Waslcy, Jan W. F., Chatham. New Jersey, US (73) Szabadalmas: Ciba-Geigy AG, Bázel, CH (54) Eljárás 2,l-benzotiazepin-2,2-dioxid-5-karbonsav-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 2,l-benzotiazepin-2,2-dioxid-5-karbonsav-származékok és sóik előállítására. Ebben a képletben n értéke nulla, egy vagy kettő; Ar fenilcsoport vagy mono- vagy diszubsztiluált fenilcsoport, ahol a szubsztituensek rövidszénláncú alkiltio- vagy karboxiesoportok, halogénatomok vagy trifluor-metil-csoportok lehetnek, vagy Ar tiazolil- vagy piridilcsoport; R és R* egymástól függetlenül hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, fenil-(rövidszénláncú alkil)-csoport vagy olyan fenil-(rövidszénláncú alkil)-csoporl, amely a fenilrészben egy vagy két halogénatommal lehet helyettesítve, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-csoport vagy rövidszénláncú alkoxiesoport lehet; R4 hidroxiesoport, pirrolidino-, piperidino-, fenil-(rövidszénláncú alkil)-amino- vagy olyan fenil-(rövidszénláncú alkil)-amino-csoport, amely a fenilrészben halogénatommal van helyettesítve. Az (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetilcg elfogadható sóik gyulladásgátló gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók. CONH-(CH2)n-Ar A leírás terjedelme: 12 oldal, 2 ábra HU 198917 B