198915. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-tiazolidinon származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 198915 B 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű tiazolidinon-származékok előállítására — ahol a képletben A jelentése hidrogén- vagy halogénalom, nitro-csoport, 1 — 4 szénatomszámú alkil- vagy alkoxi-csoport, n jelentése 0 vagy 1 — azzal jellemezve, hogy a. ) valamely (11) általános képletű ciszteaminszármazékot — ahol a képletben A és n jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű szénsav-származékkal — ahol Y jelentése halogénatom, amino-, fenoxi- vagy piridiloxi-csoporl — reagáltatunk, vagy b. ) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol a képletben A és n jelentése a fenti — termikusán bontunk, vagy c. ) valamely (V) általános képletű veggyületet — ahol a képletben A és n jelentése a fenti, X jelentése halogén-atom, meziloxi-, vagy toziloxicsoport — 2-iiazolidinonnal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy (III) képletű vegyületként difenilkarbonátot használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemeze, hogy (III) képletű vegyületként foszgént, apoláros oldószerben oldva használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hgy a (IV) képletű vegyület termikus bontását szerves oldószerben, előnyösen butanolban, 110 — 140 °C-on, előnyösen 117 °C-on, a butanol forráspontján végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemez\>e, hogy az (V) képletű vegyületet 2-tiazolidinonnal szerves oldószerben, előnyösen ketontípusú oldószerben, 100 °C felett, savmegkötő és víz jelenlétében reagáltatjuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy savmegkötőkénl alkáli-karbonátot és/vagy -hidrogénkarbonátot használunk és víz mennyiségét 3-5%-ban határozzuk meg. 7. Eljárás az (I) általános képletű — ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban definiált — vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot önmagában ismert vivő és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 5
