198907. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-dihidropiridin-dikarbonsav-észter származékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
23 HU 198907 B 24 kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket - a képletben Ri - R7 és Alk jelentése a tárgyi körben megadott - fiziológiásán megfelelő sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállításéra, amelyek képletében az R1R2N-jelentése amin-, metil-amino-, etil-amino-, izopropil-aminovagy dimetil-amino-csoport, Ra és R4 jelentése egymástól függetlenül metil- vagy etilcsoport, R5 jelentése metilcsoport, Rí jelentése ciklohexil-, etil-, propil-, izopropil-, terc-butil—, pentil-, vagy oktilcsoport és R7 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport; azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a tárgyi körben felsorolt szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az RiR2N-csoport jelentése metil-amino-, izopropil-amino vagy dimetil-amino-csoport, Alk jelentése metilóncsoport, R3 és Rí jelentése elilcsoport, Rs jelentése metilcsoport, R6 jelentése izopropilvagy terc-butilcsoport, R7 jelentése hidrogénatom vagy Rg jelentése etil-, izopropil-, propil-, terc-butil- vagy pentilcsoport és R7 jelentése metil- vagy etilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a tárgyi körben megjelölt szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás R6 helyében terc-butil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek elóálllitására - a képletben Ri - Rs, R7 és Alk jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos - azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a tárgyi körben megadott jelentésű szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-dimeUl-amino-meLil-6-metil-4-[-/3-(l,l-dimetil-etoxi)-3-oxo-l-propenil/-fenil]-l,4-dihidropiridin-3,5-dikarbonsav-dietil-észter és e ve-5 gyület fiziológiásán megfelelő sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljáráB az 10 (I) általános képletű vegyületek transz-izomer jeinek előállításéra - a képletben Ri - R7 és Alk jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadottal azonos - azzal jellemezve, hogy a megfelelő szubsztituenseket tartalma-15 zó kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek S enantiomerjeinek előállításéra - a képletben Ri - R7 és Alk jelentése az 1. igénypont tárgyi köré-20 ben megadottal azonos - azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket optikailag aktív savval rezolváljuk. 8. Eljárás szív- és bí maizom zatban a transzmembrális kalcium-áramlást befolyásoló 25 gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületeket - a képletben Ri - R7 és Alk jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos - vagy e 30 vegyületek gyógyászatilag megfelelő sóit, a gyógyászatban használatos segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 35 40 .Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető" R-4887 - KJK 90.2452.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 14
