198840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású, szárnyasok ivóvízéhez keverhető premixek előállítására
HU 198840 B A találmány tárgya eljárás hatóanyagként kinolinkarbonsavakat vagy azok származékait tartalmazó baktericid hatású, az állatgyógyászat területén alkalmazható, az állatok ivóvizébe keverhető koncentrátumok előállítására. f> Ismeretes, hogy a kinolinkarbonsnvaknak vagy azok származékainak baktericid hatásuk van (3 033 157 sz. NSZK-beli nyilvánosság rahozatali irat). Ezen vegyületek állatgyógyászati terüle- 10 ten való, bejelentésünk szerinti speciális alkalmazására azonban, eddig még semmiféle utalás nem történt. Különös problémát jelent az állatgyógyászatban az Escherichia coli, Salmonella vagy Mycoplasma baktériumok ál- 15 tál előidézett fertőzések kezelése, mivel az ismert gyógyhatású anyagokkal szemben ezen kártevők rezisztensek. A fentiek alapján találmányunk az állatgyógyászat területén felhasználható ivóvízhez 20 adagolható készítmények előállítására vonatkozik, amely készítmények, koncentrátumok és premixek formájában hatóanyagként (I) általános képletnek megfelelő kinolinkarbonsavakat és azok származékait tartalmazzák. 25 Az (I) általános képletben R5 jelentése hidrogénatom, vagy egyenesvagy elágazóláncú, 1-4 szénatomos alkilcsoport, és R2 jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szén- 80 atomos alkilcsoport. A találmány oltalmi körébe tartozik az eljárás az (I) általános képletéi vegyületek gyógyászatiig elfogadható sóit tartalmazó készítmények előállítására. 35 Különösen előnyös hatóanyagként említhetjük például a következő vegyöleteket: 1- -ciklopropil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-(l-piperazinil- vagy 4-metil- vagy 4-etil-l-piperazinil)-kinolin-3-karbonsav, valamint ezen 40 vegyület nietil- és etilésztere. A gyógyászatiig elfogadható sók például a fiziológiásán elfogadható savakkal és bázisokkal képzett sók. Ezen sók előállítását ismert eljárások szerint végezzük. 45 Sóképzésre alkalmasak például a következő savak: sósav, kénsav, foszforsav, szerves savak, így például hangyasav, ecetsav, tejsav, almasav, fumársav, citromsav, aszkorbinsav, borostyánkősav, bórkősav, malonsav, 50 maleinsav, embonsav. Különösen előnyös a sósav, ecetsav, tejsav vagy embonsav, egész különösen előnyös az embonsav. Sóképzésre alkalmas bázisok például a következők: szervetlen bázisok, így például 55 nótrium-hidroxid, kálium-hiroxid, kálciumhidroxid ammónium-hidroxid, szerves bázisok, így például mono-, di- vagy trialkiiamin, szusztituált aminok, így például elanol-amin, ciklusos aminok, így például morfolin, pipe- 00 raziri, bázison aminosavak, így például arginin, lizin, kolin vagy N-metiiglukamin. Ezek közül előnyösen a nátrium-hidroxid, kálium-hidroxid, etanol-amin, lizin vagy N-metii -glukamin, különösen előnyös bázisként említhetjük a nntrium-hidroxidot vagy a kálium-hidoxidot. A fenti hatóanyagok ismertek vagy ismert eljárásokkal analóg módon állíthatók elő. A hatóanyagokat az ivóvízhez keverhető premixek vagy koncentrátumok formájában alkalmazzuk. Ezek előállításához a hatóanyagot inert hordozóanyaggal és segédanyaggal és/vagy tukarméanyai keverjük el és közvetlenül az ivóvízhez adagolható konc.entrátummá alakítjuk. A premixek vagy koncentrátumok hatóanyagtartalma 0,01-20 tömeg%. Hordozóanyagként szilárd és folyékony hordozóanyagot egyaránt alkalmazhatunk. Folyékony hordozóanyag lehet bármely inert, oldószer vagy oldószerkeverék, így például viz, alkoholok, pl. etanol, butanol, benzil-alkohol, glicerin, propilénglikol vagy polietilénglikol vagy ezek keveréke. Szilárd hordozóanyagként bármely fiziológiásán elfogadható szilárd, inert anyag alkalmazható, így például szervetlen vagy szerves anyagok. Szervetlen anyagként alkalmazhatunk például konyhasót, karbonátokat, így például kalcium-karbonátot, -hidrogén-karbonátot, alumínium-oxidot, kovasavat, agyagot, kicsapott vagy kolloidális eloszlású szilícium-dioxidot, foszfátokat. Szerves anyagként alkalmazhatjuk például a következő anyagokat: cukor, cellulóz, táp- és takarmányanyagok, igy például tejpor, állati eredetű anyagok őrleménye, gabonaőrlemény vagy -dara, keményítők. A segédanyagok lehetnek oldásközvetítók, amely a hatóanyagok oldását elősegítik (pl. poli/vinil-pirrolidon/), lehetnek továbbá stabilizátorok (pl. különböző cellulóz-származékok, poliakrilátok), konzerválószerek (pl. benzil-alkohol, triklór-butanol), antioxidánsok (pl. szulfitok, metabiszulfitok, aszkorbinsav), fényv édószerek (pl. benzofenon). \z ivóvízhez keverhető koncentrátumokat olyan formában állítjuk elő, hogy az ivóvízben elkeverve tiszta oldatot, vagy stabil, homogén szuszpenziót képezzenek. Ehhez alkalmas hordozóanyagok ily módon, általában vízoldható anyagok (takarmányadalékok), igy például cukor vagy sók, például citrátok, foszfátok, konyhasó vagy nátriuin-karboriáL. Ezek az anyagok is tartalmazhatnak antioxidánsokat vagy konzerválószereket. A hatóanyagok a készítményekben más hatóanyagokkal, ásványi sókkal, nyomelemekkel, vitaminokkal, fehérjeanyagokkal, színezékekkel, zsírokkal vagy ízjavító anyagokkal is el lehetnek keverve. A találmány szerinti eljárással előállított premixeket vagy konc.entrátumokat az ivóvízzel elkeverve adagoljuk az állatoknak. A találmány szerinti hatóanyagok a következő káros mikroorganizmusok ellen alkalmazhatók: 3
