198740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminoglükozid-szteroidok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 198740 B 2 3. készítmény Komponens Rész (I) általános képletű vcgyület 1 felületaktív szer 1 fiziológiás sóoldat 98 A komponenseket melegítés alkalmazása mellett összekeverjük és steril körülmények között ampullákba töltjük. A készítmény injekcióként használható. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű aminoglükozid-szteroidok — a képletben Rí és R3 együtt kémiai kötést jelentenek és R3 jelentése D- vagy L-sorozatba tartozó amino-dezoxi-, amino-didezoxi- vagy amino-tridezoxj-hexopiranozil-csoport — vagy gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) képletű szteroidot egy L- vagy D- sofozatba tartozó, amino- és hidroxil-csoportjain védett amino-dezoxi-, amino-didezoxi- vagy amino-tridezoxi-hexopiranóz 1-halogén-származékával kondenzálunk, majd a védőcsoportot eltávolítjuk, és a kapott vegyületet cikiizálva laktonná alakítjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a védőcsoportot bázissal távolítjuk el. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kondenzálást szerves oldószerben, ezüst katalizátor jelenlétében játszatjuk le. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemez\’e, hogy bázisként kálium-, nátriumvagy bárium-hidroxidot vagy -metoxidot vagy trietil-amint használunk, és a védőcsoport eltávolítását szobahőmérsékleten végezzük. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást hidrogén-kloridban, pH 1 — 2 értéken, szobahőmérsékleten végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése 2-amino-2-dezoxi-heXopiranozil-, 3-amino-3-dezoxi-hexopiranozil-, 3-amino-3,6- -didezoxi-hexopiranozil-, 3-amino-2,3,6-tridezoxi-hexopiranozil- vagy 4-amino-2,4,6-tridezoxi-hexopiranozil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként a megfelelő hexopiranózszármazékot használjuk. 7. Eljárás magas vérnyomás kezelésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Rí, R3 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak valamely gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozóés/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 35 8
