198735. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ellipticin-glikozidok előállítására
1 HU 198735 B 2 Az 1. táblázatban feltünetett eredményekből világosan kitűnik, hogy a találmány szerint előállított ellipticin-származékoknak az egér L 1210 limfoid leukémiával szemben kiváló vagy jelentős daganatellenes hatása van. A 80 napos túlélés az egér limfoid L 1210 leukémia beadagolása után 80 nappal életben lévő egerek számát adja meg. A találmány szerint előállított ellipticin-származékok tehát hatásos daganatellenes szerek. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (1) általános képletű ellipticin-glikozidok, a képletben R1 jelentése 1 — 3 szénatomos alkoxiesoport R3 jelentése 2-5 szénatomos alkanoilcsoport X jelentése klóratom vagy brómatom, és optikailag aktív izomerjeik előállítására, egy (III) általános képletű cllipticinvegyület — a képletben R1 jelentése a fenti és egy (IV) általános képletű vegyület, a képletben R3 és X jelentése a fenti, szerves oldószerben való reagáltatásával, azzal jellemezve, hogy a reakciói trialkil-amin mint savmegkötőszer jelenlétében végezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy trialki! aminként trietil-amint, tripropil-amint, triizopropil-amint, diizopropil-etil-amint vegy tributil-amint alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként acetonitrilt, nitro-metánt, vagy propionitrilt alkalmazunk. 4 Az 1. igénypont szerinti eljárás optikailag aktív (I) általános képletű vegyüietek előállítására, azzal jellemezve, hogy optikailag aktív (IV) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. 5 10 15 20 5
