198733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az N-acetil-neuraminsav sói és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198733 B 2 6. TÁBLÁZAT N-Acetil-neuraminsav-nátriumsó akut toxicitási vizsgálata Faj Egér Szájon át >5000 >5000 Szubkután injekció >5000 >5000 LD50 (mg/kg) Adagolás módja Intraperitoneális injekció >5000 >5000 Intravénás injekció 6286 (5679-7084) 7951 (7215-9073) Inhaláció Patkány >5000 >5000 >5000 2966 >4000 (2638-3342) mg/m3 >5000 >5000 >5000 >5000 >4000 mg/m3 Tengeri— — — 2856 — malac (2355-4087) Az inhalációt 1 óra hosszat a köd hatásának kitéve hajtottuk végre. A zárójelben lévő értékek 95%-os megbízhatóságú hatást jelentenek. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű N-acetil-neuraminsav-sók - a képletben, ha n értéke 1, Z jelentése lítium-, kálium-, nátriumatom, ammóniumcsoport, szerves ammónium- vagy aminocsoport, és ha n értéke 2, Z kalcium-, báriumvagy magnéziumatom — előállítására, azzal jellemezve, hogy N-acetil-neuraminsavat megfelelő bázissal reagállatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-acetil-neuraminsav-kalcium- vagy -nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy N-acetil-neuramin savat megfelelő karbonáttal vagy hidroxiddal reagáltatunk. 30 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-acetil-neuraminsav-ammóniumsó előállítására, azzal jellemezx'e, hogy N-acetil-neuraminsavat ammóniával reagáltatunk. 4. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű 35 N-acetil-neuraminsav-sót — n és Z az 1. igénypontban megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1 — 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagok- 40 kai együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 7
