198728. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-karbonsav származékok előállítására
1 HU 198728 B 2 számított: C: 52,15, H: 4,15, N: 3,20%, talált: C: 52,23, H: 4,11, N: 3,31%. 3. példa 15 ml hidrogén-letrafluoro-borál 50%-os vizes oldatához keverés közben 3,1 g 1-ciklopropil-6-fluor-7-klór-l,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3- -karbonsav-etilészterl adunk, majd az elegyet 2 órán át 80 - 90 °C-on melegítjük. A kapott oldatot szobahőmérsékletre hűtjük. A kivált kristályt kiszűrjük, 3 ml metanollal mossuk, szárítjuk. 3,22 g (l-ciklopropil-(>-fluor-7-klór-l,4-dihidro-•i-oxo-kinolin-J-karboxilál-O-jüíbdifluoro-bór vegyületet kapunk, amely 283 - 285 °C-on olvad. Elemanalízis a CjjH^OjNBFjCI képlet alapján: számított: C: 47,39, H: 2,45, N: 4,25%, talált: C: 47,54, H: 2,40, N: 4,34%. 4. példa 3,1 g l-ciklonropil-f>-fluor-7-klór-l,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsav-etilésztert 15 ml 43%-os vizes bór-trifluorid oldatban 80-100 °C- on melegítünk 3 órán át. Ezután az oldatot lehűljük a kivált kristályokat kiszűrjük, vízzel mossuk, szárítjuk. így 3,25 g /(l-ciklopropil-6- -fluor-7-klór-l,4-dihtaro-4-oxo-kinolin-3~karboxilát-ü-1(pVdifluoro/-bór vegyületet kapunk, amely olvadáspontja 284 - 285^C. Elemanalízis a C,3H803NBF3C! képlet alapján: számított: C: 47,39, H: 2,45, N: 4,25%, talált: C: 47,48, H: 2,39, N: 4,09%. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletJ vegyületek előállítására — a képletben R és R* jelentése azonosan halogénatom, vagy 2 — 5 szénatomszámú alkanoil-oxi-csoport, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyülelet — ahol R^jelentése hidrogénatom vagy 1 — 4 szénatomszámú alkilcsoport - a III képletű hidrogén-tetra-fluoro-boráttal vagy valamely IV általános képletű bór-trihalogeniadel — ahol X jelentése fluor-, klór- vagy bromatom — vagy ennek valamely éterrel képzett komplexével vagy valamely V általános képletű bórszármazékkal — mely képletben R4 jelentése 1 — 4 szénatomszámú alkil-csoport — reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ÍI általános képletű vegyület — ahol R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — és a III képletű vegyület reakcióját vizes közegben hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületet — ahol R2 jeíenlése az 1. igénypontban megadott — és a IV általános képletű vegyületet - ahol X jelentése az 1. igénypontban megadott - oldószerjelenlétében reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületet — ahol R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — az V általános képletű vegyülettel - mely képletben R4 jelentése az 1. igénypontban megadott - oldószer jelenlétében reagáltatjuk. 5 10 15 20 25 30 35
