198727. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1H,3H-pirrolo-[1,2-c]-tiazol származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198727 B 2 -pirrolo(l,2-c]tiazol-7-karboxamid 25 keményítő 60 laktóz 50 magnézium-szterát 2 "C példa: A szokásos eljárással 5 mg aktív anyagot tartalmazó injektálható oldatot készítettünk, amelynek az összetétele következő: A komponens megnevezése A komponens mennyiség N-|3-(piridil-°xi)-fenil]-3-(3jDÍridil-lH,3H-pirrolo[l,2-c]tiazol-7-karboxamid 5 I . 0,1 normál sósavoldat 0,25 cm3 injektálható vizes oldat a 2 cm-hez szükséges mennyiségben Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű lH,3H-pirrolo[l,2-c]tiuazol-származékok előállítására — a képletben R hidrogénatom, halogénatom, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoport vagy az alkilrészben 1 — 4 szénatomos dialkil-aminocsoport; X oxigénatom, kénatom, imiüocsoport, vinilén-karbonil-csoport, vagy egy egyenes láncú, 1 — 4 szénatomos alkiléncsoport; és Ar fenilcsoport, piridilcsoport, tienilcsoport, vagy halogénatommal, 1 — 4 szénatomos alkil-, 1 — 4 szénatomos alkoxi-, karboxi-, 1 — 4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoporttal vagy az alkilrészben 1 — 4 szénatomos dialkil-aminocsoporual monoszubsztituált fenilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport — racemátok, enantiomerek, enantiomer elegyek alakjában, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű amint- R, X és Ar a tárgyi körben megaodtt - egy (III) képletű racém vagy optikailag aktív savval vak/ annak reakcióképes származékával reagáltatunk, b) p-toluol-szulfoklorid, tietil-amin és egy (V) általános képletű sav reakciótermékét — az (V) általános képletben a" + ",vagy "±" jel helyett áll, aszerint, hogy az alkalmazott vegyület jobbraforgató, balraforgató vagy racém — trietilamin és egy (VIII) általános képletű vegyület reakciótermékével — R. X és Ar a tárgyi korben megadott — reagáltatjuk, kívánt esetben egy kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Ar 1 — 4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, elszappanosítunk. (Elsőbbsége: 1987.07.02.) 2. Eljárás az (I) általános képletű lH,3H-pirrolofl.z-cjtiazol-származékok előállítására — a képletben R hidrogénatom- vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy az alkilrészekben 1 — 4 szénatomos dialkil-aminocsoport, X oxigénatom, kénatom, iminocsoport, karbonilcsoport vagy egyenes szénláncú, 1 — 4 szénatomos alkiléncsoport és Ar fenilcsoport, piridilcsoport vagy halogénatommal, 1-4 szénatomos alkil-, 1 — 4 szénatomos alkoxi-, 1 — 4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoporttal vagy az alkilrészekben 1 — 4 szénatomos dialkil-aminocsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport — racemátok, enantiomerek, enantiomer elegyek alakjában, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű amint - R, X és Ar a tárgyi körben megadott — egy (III) általános képletű racém vagy optikailag aktív savval vagy reakcióképes származékávaT.reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986.07.04.) 3. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet — R, X és Ar az 1. igénypontban megadott - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészftménynyé dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1987. 07.02.) 4. Eljárás hatóanyagként (í) általános képletű vegyületet - R, X és Ar a 2. igénypontban megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1986.07.04.) 5 10 J5 20 25 30 35 40 45 50 23
