198723. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid vegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 198723 B 2 csoport és az utóbbiban R5 jelentése metil-, etilvagy izopropilcsoport — előállítására. A találmány tárgya továbbá eljárás olyan parazitaelleni készítmények előállítására, amelyeknek például féregirtó, atkairtó vagy rovarirtó hatása 5 van. A készítmények az (I) általános képlelű hatóanyagon kívül gyógyászatiig, mezőgazdaságilag, állatorvosi célokra vagy kertgazdálkodási célokra hasznosítható hordozó- vagy hígítóanyagot és egyéb segédanyagot tartalmazhatnak. 10 A találmány szerinti eljárással előállítható készítmények felhasználhatók tehát emberek, állatok és növények kezelésére vagy megvédésére paraziták, például atkák, férgek és rovarok okoz- 15 ta károsodás megszüntetésére, illetve megelőzésére, például úgy, hogy a fertőzött emberre, állatra, növényre vagy növényi magra vagy ezek környezetébejuttathatjuk a készítményt. 20 Visszatérve az (I) általános képletre, ha R2 jelentése -C(CHj) = CHR5 általános képletű csoport, akkor R2 közelebbről l-metil-1-propenil-, 1-metil-l-butenil- vagy 1,3-dimetil-l-butenilcsoportot jelenthet. 25 Ha R3 jelentése trialkil-szililcsoport, akkor példaképpen az ilyen szililcsoportokra megemlíthetjük a trimetil-szilil-, trietil-szilil-, tripropil-szilil-, triizopropil-szilil-, diizopropil-metil-szi- 30 lil- és a terc-butil-dimetil-sziliicsoportot. Ezek közül a csoportok közül a trimetil-szilil-, trietil-szilil- és a terc-butil-dimetil-szililcsoport az előnyös. Előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében (a) -X-Y- jelentése -CH2-CH2- vagy -CH2- -CHOH képletű csoport, (b) (i) R3 jelentése metil-, etil- vagy izopropilcsoport, és R4 jelentése hidrogénatom, vagy (b) (ii) R1 jelentése izopropil- vagy szek-butilcsoport és R4 jelentése alfa-L-oleandrozil-alfa-L-oleandrozil-oxicsoport, vagy (b) (iii) R1 jelentése -C(CH3) = CHR5 általános képletű csoport (ebben a képletben R5 jelentése a korábban megadott) és R4 hidrogénatomot jelent, (c) R2 jelentése -CH = C(CH3)(R10) általános képletű csoport, amelyben R10 metil- vagy etilcsoportot jelent, (d) R3 jelentése hidrogénatom, 2 — 4 szénatomot tartalmazó alkanoílcsoport (így például acetil vagy propionilcsoport) vagy 2 — 5 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonilcsoport (így például etoxi-karbonilcsoport). Különösen előnyösek azok a vegyületek, amelyek (I) általános képletében -X-Y- jelentése - CH^-CH2-, R1 jelentése metil- vagy etilcsoport, R^ jelentése 2-metil-l-propenilcsoport, továbbá R3 és R4 jelentése hidrogénatom. Az (I) általános képletű vegyületek közül előnyös vegyületckel sorolunk fel a kővetkező táblázatban: 35 A vegy ület sorszáma X-Y Rt r2 r3 r4 1.-CH2-CH2 Me-CH =C(CH3)2 H H 2.-ch2-ch2 Me — CH = C(CH3)(C2H5) H H 3.-ch2-ch2 Et-CH = C(CH3)2 H H 4.-ch2-ch2 Et — CH = C(CH3)(C2H5) H H 5.-ch2-ch2 Et-ch=chch3 H H 6.-ch2-ch2 Et-ch-ch3)=chch3 H H 7.-ch2-ch2 Et-CH==CH(CH2)2CH3 H H 8.-ch2-ch2 Et-CH = CHC(CH3)2 H H 9.-ch2-ch2 Et-ch2ch=chc2h5 H H 10.-ch2-ch2 Et-ch2ch2ch=ch2 H H 11.-ch2-ch2 Et-CH = CH-fenil H H 12.-ch2-ch2 Et - CH *= CH-4-kIór-feniI H H 13.-ch2-ch2 El —CH = C(CH3)2 BMS H 14.-ch2-ch2 Et — CH =C(CH3)2 coc2h5 H 15.-ch2-ch2 Et — CH = C(CH3)2 cooc2h3 H 16.-ch2-ch2 izo-Pr-CH“C(CH3)2 h H 17.-ch2-ch2 szek-Bu-CH “ C(CH3)2 h alfa 18.-CH=CH-szek-Bu-CH = C(CH3)2 h alfa 19.-CH2-CH2 DMB-CH«C(CH3)2 H H 20.-ch2-choh-DMB-CH«C(CH3)2 H H 21. -CH2-C(-0)DMB-CH«C(CH3)2 H H 4
