198723. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid vegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

198723 B

(51) Int Cl4

(22) Bejelentés napja: 1987.12.11. (21) (5602/87)

f

Ö

|

(83) FERM BP-1190

(30) Bejelentés elsőbbsége: (61-295452) 1986.12.11. JP 1

C 07 D 493/22 C 12 P 17/08 A 01 N 45/00

(40) Közzététel napja: 1988.09.28.

A 61 K 31/33

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

Sxabödítonl Tér*

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megjelent: 1990.04.23.

TyLAJDON£->'^r

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Okazaki Takao, Takahashi Shuji. Sankyo Company Lomiled, Tokió, JP

Ivado Seigo, Tokió, Tanaka Keiji,

Yanai Toshiaki, Kajino Hisaki,

Yasu, Shiga-ken, JP

(54) Eljárás makrolid-vegyületek és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, továbbá ilyen vegyületeket

tartalmazó növényvédőszerek

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű makrolid-vegyületek — a képletben-X-Y- jelentése -CH2-CH2- vagy -CH2- -CHOH- csoport,

R1 jelentése metil-, etil-, izopropil-, szek-bulil- vagy -C(CH3) =CHRs csoport, és az utóbbiban R5' jelentése metil-, etil- vagy izopropilcsopori,

R2 jelentése -(CH2)n-C)R6) = C(R7)(R8) általános képletű csoport, és ebben a képletben n ériéke 0, 1 vagy 2, R6 és R7 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilcsoportot jeleni és R8 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy adott esetben halogénatommal helyettesített fenilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R8 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, akkor az -(CH2)n-C(RA) =C(R7)(R8) általános képletű aikenilcsoporl legfeljebb 8 szénatomot tartalmaz,

R4 jelentése hidrogénatom, 2 — 5 szénatomot tartalmazó alkanoil-, 2 — 5 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil- vagy tri(1 -4 szénatomot tartalmazó)alkil-szililcsoport és

R4 jelentése hidrogénatom vagy alfa-L-oleandrozil-alfa-L-oleandrozil-oxicsoport, azzal a megkötéssel, hogy R4 jelentése hirogénatom, ha R1 jelentése metil-, etil- vagy -C(CH3) = CHR5 csoport és az utóbbiban R5 jelentése metil-, etilvagy izopropilcsoport — előállítására, egy megfelelő (III) általános képletű vegyületet egy R2COOH általános képletű karbonsavval vagy ennek reakcióképes származékával reagáltatva. Az (I) általános képletű vegyületek közül a milbemicin an, a12 és a]3 előállíthatók fermentációs úton is. Az (I) általános képletű vegyületek parazitaellenes hatásúak, így hatóanyagai gyógyszerkészítményeknek és növényvédőszereknek.

A leírás terjedelme: 18 oldal, 2 ábra

HU 198723 B