198720. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridazo-diazepinek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 198720 B 2 letve RJ jelentésével azonos vagy fenil-(kis szénatomszámú aIkqxikarbgnil)-csoport, azzal a fel* tétellel, hogy R21 és R3Iközül legalább az egyik fenil-(kis szénatomszámú alkonkarbonil)-csoportot képvisel: és B’ jelentése etilén- vagy viniléncsoport) hidrogenolízisnek vetünk alá, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R3 helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-(l-karboxi-3-fenil-propil-amino)-oktahidro-6,10-dioxo-6H-piridazo|l,2-al[l,2]diazepin-l-karbonsav-metuészter előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-(l-etoxikarbonil-3-fenil-propil-amino)-pktahidro-10- -oxo-6H-piridazo[l,2-aJ[l,21diazepin-l-karbonsav és hidrokloridja előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás az összes szénatomon (S)-lconfigurációt mutató (I) általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen antihipertenzív hatású gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállí-. Jött (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 R2, R3, R4, R*, és n jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatllag alkalmas sóját, mint hatóanyagot inert, nem-toxikus, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal és kívánt esetben egy vagy több gyógyászatilag értékes további, az (l) általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató vegyülettel összekeverünk és a gyógyászatban felhasználható formára hozzuk. 5 10 15 20 25 8
