198718. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,7-diazabiciklo-[3.3.1]-nonán származékok és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 198718 B 2 (mely képletben Rl, R2 és R3 jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képlető vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R4 jelentése az R4 szimbólum fenti értelmezésénél megadott, azonban az adott esetben jelenlevő szabad hidroxilcsoport(ok) védőcsoporttal vagy -csoportokkal védett(ek) és X jelentése aminolitikusan lehasítható csoport); vagy b) az (1) általános képletfl vegyületek szőkébb körét képező (la) általános képlető vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1, R , R3, R9 és R10 jelentése a fent megadott), valamely (XIV) általános képlető vegyületet redukálunk (mely képletben R1, R2, R3, R9 és R10 jelentése a fent megadott és Z és Z’ együtt oxigénatomot képeznek vagy Z jelentése hidroxilcsoport és Z’ jelentése hidrogénatom), majd kívánt esetben egy kapott (1) általános képlető vegyületet egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá: i) egy R4 helyén metoxi-helyettesített benzhidril-csoportot tartalmazó (I) általános képlető vegyületben a metoxiesoportot hidroxilcsoporttá alakítjuk; ii) egy (1) általános képlető vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk vagy savaddíciós sójából felszabadítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén 1-6 szénatomos alkil- vagy 3-6 szénatomos cikloalkil-(l—4 szénatomos alkil)-csoportot tartalmazó (I) általános képlető vegyületek előállítására, anal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás R1 helyén 4-6 szénatomos cikloalkil-metil-csoportöt tartalmazó (I) általános képlető vegyületek előállítására, anal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás R4 helyén (a) általános képlető benzhidril-csoportot (ahol Rs, R7 és R8 jelentése a fent megadott) tartalmazó (I) általános képlető vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás R8 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képlető vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás R4 helyén (b) általános képlető cinnamilcsoportot (ahol R9 és R10 jelentése a fent megadott) tartalmazó (I) általános képlető vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képlető vegyületet (mely képletben R , R2, R3 és R* jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóját inert gyógyászati hordozóanyagokkal és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és galenikus formára hozzuk. 5 10 15 20 25 30 35
