198708. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5,6-szubsztituált-N-(szubsztituált-fenil)-2-pirimidin-amin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 198708 B

2

Vegyület neve

ic50

(mM)

4-(lH-lndol-3-il)-N-fenil-2--pirimidin-amin

3,0

N-(2-Metoxi-5-metil-fenil)-4-(4--piridinil)-2--pirimidin-amin

6,9

N-(3-Metil-fenil)-4--(1-metil-lH-pirrol-2-il)-2--pirimidin-amin

9,4

N-(3-Etil-fenil)-4--(2-tienil)-2--pirimidin-amin

48,0

N-(3-Etil-fenil)-4--(3-tienil)-2--pirimidin-amin

1,1

4-( lH-Indol-2-il)-N-(3-melil-fenil)-2--pirimidin-amin

2,2

4-[/4-( 4-Piridinil)-2-pirimidinil)-ammo|--benzoesav-metil-észter

27,5

N-(3-Melil-fenil)-4--(4-kinolinil)'2--pirimidin-amin

10,9

N-Fenil-4-(4--kinolinil)-2--pirimidin-amin

3,0

N-(4-Elil-fenil)-4--(4-kinolinil)-2--pirimidin-amin

4,0

4-(2-Piridinil)-N-[3-(trilluor-melil)-fenül-2--pirimidin-amin, szulfát

3,0

N-(3-Metil-fenil)-4-(2-tienil)-2--pirimidin-amin, szulfát

3,0

4-(2-Furanil)-N-[3- -(melil-fenil) J-2- pirimidin-amin

3,0

N-Fenil-4-(4- -piridinil)-2- -pirimidin-amin, foszfát

3,3

N-(3,5-Dimetil-fenil)-4--(2-furanil)-2--pirimidinTamin

0,7

Vegyület neve

IC50

G«M)

N-(3,5-Dimetil-fenil)-4--(2-tienil)-2--pirimidin-amin

4,3

N-(2,4-Difluor-fenil)-4--(4-piridínil)-2--pirimidin-amin

<48

N-(2,4-Difluor-fenil)-4--(3-piridinil)-2--pirimidin-amin

<48

N-(3-Metil-fenil)-4--(5-metil-2-tienil)-2--pirimidin-amin

1,4

N-(2,6-Difluor-fenil)-4--(4-piridinil)-2--pirimidin-amin

2,9

4-(4-Piridinil)-N-(3--(trifluor-metil)-fenilj-2--pirimidin-amin-szulfát

<48

N-(4-Metoxi-fenil)-4--(3-piridinil)-2--pirimidin-amin-szulfát

<48

N-Fenil-4-(3-piridinil)-2--pirimidin-amin-szulfát

3,0

4-(3-Piridinil)-N-[3--(trifluor-metil)-fenil]-2--pirimidin-amin-szulfát

2,6

N-Fenil-4-(4-piridinil)-2--pirimidin-amin-dihidroklorid

3,0

N-[4-(l,lDimetil-etil)-fenil]-4-(3--piridinil)-2--pirimidin-amin

0,7

N-(2,6-Difluor-fenil)-4-(3-piridinil)-2--pirimidin-amin

22,0

N-(4-Etil-fenil)-4-(5--metil-2-tienil)-2-pirimidin-amin

36,3

N-[(3,4-Dimetil-fenil)-metil)-4-(2-piridinil)-2--pirimidin-amin

39,8

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

6