198708. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5,6-szubsztituált-N-(szubsztituált-fenil)-2-pirimidin-amin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198708 B 2 ii) olyan (I) általános képletű vegyület, amelynek képletében R2 jelentése -OH- csoporttal szubs/tituált fenilcsoport, olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol R2 jelentésében ez a szubsztituens /R-0-(CH2)n_N VR csoport, propenil-oxi-csoport vagy oxi-ecetsav-etil-észtercsoport, vagy iii) olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí jelentése hidrogénatom, olyan (1) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol R( jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport; vagy iv) olyan (1) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 jelentése -C02R csoporttal szubsztituált fenilcsoport, olyan (1) általános képletű vegyületté alakítunk, amelyben R2 jelentésében ez a szubsztituens karboxilcsoport, vagy v) olyan (1) általános képletű vegyület, amelynek képletében R2 jelentése oxi-ecetsav-etilészter-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, olyan (1) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol R2 jelentésében ez a szubsztituens oxi-ecetsavcsoport, vagy vi) olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 jelentése 4-piridinilcsoport, olyan (l) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol R3 jelentése 4-piridinil-metil-jodid-csoport, vagy vii) olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 jelentése 1—3 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenilcsopon, olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol R2 jelentésében ez a szubsztituens hídroxilcsoporl, vagy viii) olyan (1) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 jelentése piridinil-csoport, olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol R3 jelentése piridin-N-oxid-il-csoporl, vagy ix) olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 jelentése 1 — 3 szénatomos alkil-karbonil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol R2 jelentésében ez a szubsztituens o-(aino-karbonil-hidrazino)-(2-3 szénatomos alkilj-csoport, vagy a-hidroxi-(2 —4 szénatomos alkil)-csoport, és kívánt esetben bármely fentiek szerint nyert (1) általános képletű vegyületet gyógyászaliíag elfogadható sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1987. január 13.) 2. Eljárás (I) általános képletű vegyülctek és gyógyászaliíag elfogadható sóik előállítására — a képletben R( jelentése hidrogénatom, 1 — 3 szénatomos alkil- vagy N,N-dimeli!-amino-etil-csoport, R2 jelentése naftil-, ciklopenlil- vagy benzimidazol-2-il-csoport, vagy adott esetben egy-, két- vagy háromszorosan szubsztituált fenilcsoporl, ahol a.szubsztituensek jelentése a követke5 10 ző: 1-6 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi-csoport, klór-, bróm- vagy jódatom, trifluor-meiil-, hidroxi-, fenil-, amino-, difi —3 szénatomot. alkil)-amino-, 1—3 szénatomos alkil-karbonil-, amino-szulfonil-, amino-karbonil-hidrazino-(l —3 szénatomos alkil)-, a-hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-, propenil-oxi-, karboxil-, oxi-ecetsav-, oxi-ecetsav-elil-észter, N-metil-piperazinil-, lH-imidazol-l-il,-CH-CH3, -co2-r, -nh-c-r, í ti NH2 o 0 /R-NR-C-R,-0-(CH2)n-N ' R O ll /R-C.-NH-<CH2)n-N, ^R NHCHO N-OH 25 | II-ch-ch3, -c-ch3, amely képletben R jelentése 1 — 3 szénatomos alkilcsoport, 30 Xjelentése -O- atom, m jelentése 1 és 3 közötti egész szám, n jelentése 2 vagy 3, R3 jelentése 2-piridinil-, 3-piridinil-, 4-piridinil-, 2-metil-3-pirimidinil-, 3-metil-2-piridinil-, 35 6- metil-3-piridinil-, 2-furanil-, 5-metil-2-furanil-, 2,5-dimetil-3-furanil-, 2-tienil-, 3-tienil-, 3-metil-2-tienil-, 2-fenotiazinil-, 2-pirazinil-, 2-benzfur&nil-, 2-(piridin-N-oxid)-il, 3-(piridin-N-oxid)il , 4-(piridin-N-oxid)-il, lH-indol-2-il-, 4-kino- 40 linil-, 4-piridinil-metil-jodid-, lH-pirrol-2-il-, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1 — 3 szénatomos alkilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1 — 3 szénato mos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy 45 o II r3-c-ch2-r4 általános képletű alkanoil-heteroalil-származékot — a képletben R3 és R4 jelentése a fenti 50 - egy (2) általános képletű vegyülettel vagy egy N,N-di(rövidszénláncú alkiI)-formamiddal kondenzálunk, majd a kapott R3‘Ú-C = C-N (rövidszénláncú alkil)2 55 OR4 R5 általános képletű 3-di/(rövidszénláncú alkil)- amino/-l-heterociklusos-2-propén- 1-ont egy N-OCHj II-c-ch3, 60 HN /Rt ^C-N H2bK X általános képletű adott esetben szubsztituált 65 fenil-guanidinnel - a képletben Rj, R2, R3, R4 49
