198708. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5,6-szubsztituált-N-(szubsztituált-fenil)-2-pirimidin-amin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

hu mm b

2

va a következő egyenlet alapján kaptuk:

IOU x (' (-os hisztamin-felhasználás vizsgálandó vegyúleltel, '?<-os hisztamin-felszabadulás a kontrolinál)

A különböző vizsgálandó vegyidet-koncentrációknál kapott értékek alapján számítottuk az IC50 értékeket (az a koncentráció /^mólban, amelynél 5()9;.-os hisztamin-felszabadulás gátlás jött létre). A vegyidet aktívnak tekinthető, ha az IC50 értéke < 48 /xmól.

A kapott eredményeket a következő 1. táblázatban foglaljuk össze:

1. Táblázat

Hisztamin-felszabadulás gátlása immunogén úton stimulált humán basophilból

Vegyidet neve

IC50

(^M)

4-(2-Furanil)-5-metil-N-fenil-2-pirimidin-amin

17,7

4-(4-Piridinil)-N-[(3--trifluor-metil)-feni]-2--pirimidin-amin

32,0

N- (4- Me toxi- fe nil)-4- -(3-piridinil )-2- -pirimidin-amin

1,4

N-Fenil-4-(3-piridinil)-2-pirimidin-amin

0,9

N-( 4-Acetil-fenil)-4- -(3-piridinil )-2- -pirimidin-amin

0,8

N-(4-Fluor-fenil)-4-(3-piridinil)-2--pirimidin-amin

<48

N-(4-Metoxi-íenil)-4--(2-piridinil)-2--pirimidin-amin

8,3

N-(4-Metoxi-fenil)-4--(4-piridinil)-2--pirimidin-amin

1,0

N-( 4-Fluor-fenil)-4--(4-piridinil)-2--pirimidin-amin

1,9

N-(4-Bróm-fenil)-4--(3-piridinil)-2-pirimidin-amin

2,3

4-(3-PiridiniP;-N-[3--(trifluor-metil)-fenil]-2-pirimidin-amin-hidroklorid

0,7

4-(2-Piridinil)-N-|3--(trifluor-metil)-fenil|-2-pirimidin•amin

2,9

Vegyidet neve

IC50

(mM)

N-(4-Metoxi-fenil)-4-(2-tienil)-2-pirimidin-amin

3,9

N-(4-Etil-fenil)-4-(l-metiI-lH-pirrol-2--il)-2-pirimidin-amin

<48

N-Fenil-4-(2-tienil)--2-pirimidin-amin

31,7

N-(3-Klór-4-metilfenil)-4-(3-piridinil)-2-pirimidin-amin

9,3

N-(3-Metil-fenil)-4-(2-piridinil)-2-pirimidin-amin

0,7

N-(3-Metil-fenil)-4-(4-piridinil)-2-pirimidin-amin

9,4

N-Fenil-4-(4-piridinil)-2-pirimidin-amin

0,9

N-(3-Metil-fenil)-4-(3-piridinil)-2-pirimidin-amin

1,5

N-(4-Etil-fenil)-4- (4-piridinil)-2- - pirimidin-amin

7,7

N-(4-EtiI-fenil)-5- - metil-4-(4-piridinil)-2-pirimidin-amin

<48

N-(4-Etil-fenil)-4- -(3-piridinil)-2- - pirimidin-amin

<48

N-(4-Etil-fenil)-4- -(2-piridinil)-2- - pirimidin-amin

2,1

N-(3-Metil-fenil)-4--(2-tienil)-2--pirimidin-amin

0,3

4-(3-Furanil)-N-fenil-2-pirimidin-amin

48

4-(2-Fúranil)-N-(3- -metil-feníl)-2- - pirimidin-amin

3,5

N-(4-Etil-fenil)-4- - (6-met il-3- piridinil)-2-pirimidin-amin

13,4

4

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

4