198699. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoxazin- és benztiazin-ecetsav származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 198699 B 2 sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy az (1) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek — képletben R\ R3 és X jelentése a tárgyi körben megadott és R5 jelentése a tárgyi körben R4 jelentésére megadott módon észterezett karboxilcsoport — előállítására egy (II) általános képletű vegyüielet — a képletben R‘, R3 és X jelentése a tárgyi körben megadott — egy (III) általános képletű vegyületlel — a képletben Y1 jelentése halogénatom, és R5 jelentése a fenti reagáltalunk, és egy kapott (IV) általános képletű vegyületet - a képletben R , R3, R5 és X jelentése a fenti — tionálószerrel reagáltalunk, majd kívánt esetben az (I) általános képletű vegyiiietek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyiiietek előállítására egy kapott (Ib) általános képletű vegyülelet hidrolizálunk, majd kívánt esetben a savat újraészterezzük és/vagy kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületet rezolválunk. (Elsőbbsége: 1986.06. 20.) 2 Eljárás az (I) általános képletű tiolaklám-N-ecetsav-származékok — a képletben R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú alkoxiesoport, vagy triíluor-melil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R4 jelentése karboxilcsoport vagy adott esetben rövidszénláncú karbalkoxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkanollal észterezett karboxilcsoport, és X jelentése oxigénatom vagy kénatom — és sóik előállítására, azzal jellemeze, hogy az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek - a képletben R1, R3 és X jelentése a tárgyi körben megadott és R5 jelentése a tárgyi körben az R4 jelentésére megadott módon észterezett karboxilcsoport — előállítására egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R', R3 és X jelentése a tárgyi körben megadott — egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben Yl jelentése halogénatom, és R5 jelentése a fenti — reagáltalunk, és a ka nőtt (IV) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R3, R5 és X jelentése a fenti - tionálószerrel reagáltatjuk, majd kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítására egy kapott (Ib) általános képletű vegyülclel hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1986.04.17 ) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemez\>e, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 20.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 20.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 8-ciklohexil-3,4-dihidro-2-izopropi)-3-tioxo-2H-l,4-benzoxazin-4-ecetsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületet használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 20.) 6. Eljárás diabetikus szövődmények kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot — a képletben R1, R3, R4 és X jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak valamely gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 20.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás az X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 17.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás 8-etil-3,4-dihidro-2-izopropíl-3-tioxo-2H-l,4--benzoxazin-4-ecetsav, 3,4-dihidro-2,8-diizopropil-3-tioxo-2H-l,4- -benzoxazin-4-ecetsav, vagy 8-(terc-bulil)-3,4-dihidro-2-izopropil-3-tioxo-2H-l,4-benzoxazin-4-ecetsav előállítására, azzal jellemez\'e, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 17.) 9. Eljárás diabetikus szövődmények kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot — a képletben Rl, R3, R4 és X jelentése a 2. igénypontban megadott — vagy annak valamely gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 198j6.04.17.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 13
