198696. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3(2H)-piridazinon származékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 198696 B

2

Az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerré egyebek között az alábbi póidák mintájára készíthetők ki.

1. és 2. kikészítési példa (tabletta)

35. sz. vegyület

(1. példa) vagy

68. sz. vegyület

(2. példa)

10,0 g

Laktóz

20,0 g

Keményítő

4,0 g

Keményítő a péphez

1,0 g

Magnézium-sztearát

0,1 g

Karboxi-metil-cellulóz-kalcium

7,0 g

Összesen:

42,1 g

A komponenseket szokásos módon összekeverjük és — egyenként 50 mg hatóanyagtartalmú, cukorral bevont — tablettákká sajtoljuk.

4. és 4. kikészítési példa (kapszula)

52. sz. vegyület

(3. példa) vagy

69. sz. vegyület

(4. példa)

10 g

Laktóz

20 g

Kristályos cellulózpor

10 g

Magnézium-sztearát

1 g

Összesen:

41 g

A komponenseket szokásos módon összekeverjük és egyenként 50 mg hatóanyagtartalmú adagokat töltünk zselatin kapszulákba.

5. és 6. kikészítési példa (lágy kapszula)

48. sz. vegyület (5. példa) vagy 91. sz. vegyület

(6. példa) 10 g

Tengeriolaj 35 g

Összesen: 45 g

A komponenseket szokásos módon összekeverjük és lágy kapszulaként kikészítjük.

7. és 8. kikészítési példa (kenőcs)

51. sz. vegyület (7. példa) vagy

89. sz. vegyület

(8, példa) 1 g

Olíva olaj 20 g

behér vazelin 79 g

Összesen: 100 g

A komponenseket szokásos módon keverjük 1% hatóanyagtartalmú kenőccsé.

9. és 10. kikészítési példa (aeroszol szuszpenzió)

(A) 33.SZ. vegyület (9. példa) vagy

67. sz. vegyület

(10. példa) 0,25%

Izopropil-mirisztát 0,10%

Etanol 26,4%

(B) 1,2-diklór-tetrafluor-etán és 1-klór-pentafluor-etán 60:40

%-os elegye 72,25%

Összesen: > 100,00%

Az (A) kompozíciót kikeverjük és a kapott elegyet szelepes tartályba töltjük, majd a (B) hajtótöltetet porlasztón át injektáljuk a tartályba

2,46 — 2,81 mg/cm2 túlnyomáson, így aeroszolos szuszpenziót készítve,

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás új 3(2H)-piridazinonszármazékok f s bázisokkal képezett gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, amelyek (I) általános képletében

R[ jelentése hidrogénatom, 2 —propenilcsoport vagy — egyenes vagy elágazó láncú 1 — 4 5zénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 — 3 szénatotnos alkilcsoport;

X jelentése klór- vagy brómatom;

Y jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitiocsoport, -NHR3 általános képletű csoport,

1 hol R3 jelentése hidrogénatom, -AR4 általános képletű csoport, ahol A jelentése oxigénatom, R4 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú 1-6 sz.énatomos alkilcsoport, 3 — 6 szénatomos alkinil-csoport egy hármas kötéssel, fenolcsoport, vagy -AR4 általános képletű csoport, ahol A jelentése kénatom, R4 jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1 -6 sz.énatomos aliilesopori,

Z| jelentése hidrogénatom, halogénatom,- - 4 szénatomos alkilcsoport, -ÖR6 általános képletű csoport, ahol R(, jelentése hidrogénalom, egyenes vagy elágazó láncú 1 —8 szénatoinos alkilcsoport, (02) általános képletű csoport, ahol n jelentése 1 és 4 közötti egész szám, vagy - N(R7)2 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése 1 -4 szénalomos alkilcsoport

Z2 jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcoporl, -OR(, általános képletű csoport, ahol R6 jelentése a már megadott, vagy -N(R7)2 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése a már megadott,

mimellett Y jelentése nem lehet hidrogénatom, ha R) jelentése egyenes vagy elágazó láncú

2 — 4 szénatomos alkilcsoport, továbbá Y és R2 jelentése nem lehet egyidejűleg hidrogénatom, ha Rj jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy

2-propenilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (II) általános képletű vegyületet — Rj és X jelentése a tárgyi körben megadott és Ya jelentése hidrogénatom, halogénalom, nitrocsoport, aminocsoport vagy -OR4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése a tárgyi körben megadott vagy halogénatom — a megfelelő (III) általános képletű vegyülettel vagy annak sójával

eagáltatjuk — R2, Zi és Z2 jelentése a tárgyi körben megadott - és kívánt esetben

i) egy kapott (ID) általános képletű vegyületet- ahol R[, R2, X, TL\ és Z2 jelentése egyezik a árgyi körben megadottal — egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol M jelentése alkálifématom és Yb jelentése aminocsoport vagy AR4 általános képletű csoport, amelyben A és R4 jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal — való reagáltatás útján a megfelelő (IB) általános

21

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65