198695. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív benzimidazol, benzoxazol és benztiazol származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 23. példa a) 2-(5,6-Dietoxi-l H-benzimidazol-2-il-tio-metil)-4-metoxi-N,N,3,5-tetrametil-benzolamin, op.: 64®, (bomlik). b) 2-(5,6-Dietoxi-l H-benzimidazol-2-il-szulfinilmetil)-4-metoxi-N,N,3,5-tetrametil-benzolamin, op.: 132-134° (bomlik). 24. példa a) 2-(4,7-Dimetoxi-l H-benzimidazol-241-tio-metil)-N-dklohexil-N-metil-benzolamin, op.: 113-114°. b) 2-(4,7-Dimetoxi-l H-benzimidazol-2 4l-szulfinilmetil)-N-dklohexil-N-metil-benzolamin, op.: 74° (bomlik). 25. példa a) 2-(5-Metoxi-l H-benzimidazol-2 41-tiometil)-N,N-dietíl-benzolamin, MS: M+ 341. b) 2-(5-Metoxi-l H-benzimidazol-2 41-szulfiml-metil)-N,N-dietil-benzolamin, MS (FAB) m/e 358 (M»l). . 26. példa a) 2-(5-Metoxi-l H-benzimidazol-2-il-tiometil)-N-dklohexil-N-metil-benzolamin, op.: 62-64°. b) 2-(5-Metoxi-lH-benzimidazol-2-il-szulfinilmetil)-N-dklohexil-N-metil-benzolamin, op.: 71° (bomlik). 27. példa a) 2-(4-Metoxi-l H-benzimidazol-241-tiometil)-N,N-dimetil-benzolamin, op.: 100°. b) 2-(4-Metoxi-l H-benzimidazol-2 41-szulfinilmetil)•N,N-dimetil-benzolamin, MS(FAB)M+1 330. 28. példa a) 2-(4,7-Dietoxi-l H-benzimidazol-2 41-tiometil)-N,N-dimetil-benzolamin, MS: M+ 371. b) 2-(4,7-Dietoxi-l H-benzimidazol-2-il-szulfinilmetil)-N,N-dimetil-benzolamin, op.: 83—86°. 29. példa a) 2-(5,6-Dietoxi-2-l H-benzimidazolil tiometil)-N,N-dietil-3-metil-benzolamin, op.: 54°. b) 1 -(5,6-Dietoxi-2-l H-benzimidazolil-szulfínilmetil)-N,N-dietil-3-metil-benzolamin, op.: 49°. 30. példa a) 2-(5,6-Dietoxi-2-l H-benzinűdazolil-tiometil)-N,N,5-trimetil-benzolamin, op.: 105°. b) 2-(5,6-Dietoxi-2-l H-benzimidazolil-szulfinilmetil)-N,N,5-trimetil-benzolamin, op.: 136°. 31. példa a) 2-(5-Metoxi-6-propiloxi-l H-benzimidazol-241- -tiometil)-N,N-dimetil-benzolamin, op.: 107°. b) 2-(5-Metoxi-6-propiloxi-l H-benzimi.dazol-241- -szulfmilmetil)-N,N-dimetil-benzolamin, op.: 138— -140°. 32. példa a) 2-(5,6-Dietoxi-l H-benzimidazol-2-il-tiometil)-N,N-dimetil-5-metil-benzolamin, op.: 92—94°. b) 2-(5,6-Dietoxi-l H-benzimidazol-2-il-szulfinilmetil)-N,N-dietil-5-metil-benzolamin, op.: 120-122°. 33. példa a) 5,6-Dietoxi-2-[2-metil-6-(l-piperidil)-fenil-metiltio|-lH-benzimidazol, op.: 148—149°. b) 5,6-Dietoxi-2-[2-metil-6-(l-piperidil)-fenil-metilszulfinil]-l H-benzimidazol, op.: 80°. 34. példa a) 2-(5,6-Dietoxi-l H-2-benzimidazolil-tiometil)-N,N,3,6-tetrametil-benzolamin, MS M+ 399. b) 2-(5,6-Dietoxi-l H-2-benzimidazolil-azulfinilmetil)-N,N,3,6-tetrametil-benzolamin, op.: 161—162°. 35. példa a) 2-(5-Metoxi-l H-benzimidazol-2 41-tiometil)4- -metoxi-N,N,6-trimetil-benzolamin, MS: M+ 357. b) 2-(5-Metoxi-l H-benzimidazol-2-il-szulfinilmetil)4-metoxi-N,N-6-trimetil-benzolamin, op.: 73°. 36. példa a) 2-(5-Klór-l H-benzimidazol-2 41-tiometil)-N;N-dietil-bnezolamin, MS M'1 345/347 b) 2-(5-Klór-l H-benzimidazol-2-il-szulfinilmetil)-N.N-dietil-benzolamin, op.: 91-94°. 37. példa 2-(5-Amino-l H-2-benzimidazolil-szulfinilmetil)-N.N-dimetil-benzolamin, op.: 156—157°. 38. példa a) 2-[2-(4jMorfolinil)-fenil-metiltio]-l H-benzimidazol, op.: 170°. b) 2-[2-(4-Morfolinil)-fenil-metilszulfinil]-lH-benzimidazol, op.; 74—76°. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (1) általános képletű vegyületek — ahol Rc jelentése -(CH2)yRx általános képletű csoport, amelyben Y jelentése 0,1 vagy 2, Rx jelentése (11), (III) vagy (IV) általános képletű csoport vagy egy tetrahidrokinolinil-csoport, mely 2-szeresen 1—4 szénatomos alldlcsoporttal van helyettesítve, R, és Rí o azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkil- vagy 3-6 szénatomos dkloalkilcsoport, vagy R; és Rio a hozzájuk kötődő nitrogénatommal együtt pipendino- vagy morfolinogyűrűt képez, A jelentése piridinil- vagy pirimidinilcsoport, amely a molekula többi részéhez egy gyűrűbeli szénatomon keresztül kapcsolódik, Rt, R2 és R3 jelentése azonos vagy különböző és hidrogénatom, halogénatom, 1—6 szénatomos 198.695 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 7
