198676. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidrofahéjsav származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

országos

TAL/ -MÁNYI HIV VTAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 1988. vil. 18. ' (21) 3759/88

A bejelentés elsőbbsége: (33) CH

(32) 1987. VII. 21.

(31) 2764/87

A közzététel napja: (41) (42) 1989. i. 30.

Megjelent: (45) 1989.12.20.

(11)

198676

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

C 07 C 103/30 C 07 C 127/17 C 07 D 211/14 C 07 D 213/00 C 07 D 233/02 A 61 K 31/16 A 61 K 31/395

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (7i)

Aschwanden, Werner, Ettingen, dr. Imhof, René, CH, Gipf- Oberfriek, dr. Jakob-Roetne, Roland, DE lnzlingen, dr. Kyburz, Emilio, CH Reinach

E.Hoffmann-La Roche et CO. AG, CH Bázel

Eljárás hidrofahéjsav-származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(S7)KIVONAT

Az (1) általános képletű új hidrofahéjsav-szánnazékok (mely képletben

R1, R7, R3 és R4 közül egy vagy kettő halogénatomot vagy metoxicsoportot és a többi hidrogénatomot képvisel;

R5 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport,

R6 jelentése -OR1' (a) vagy -NR13R14 (b) általános képletű csoport,

R7 jelentése 1 —4 szénatomos áltól-, 2-5 szénatomos aficanoil-amino-(2-5 szénatomos áltól)-, aminovagy 1 -4 szénatomos alkoxl-fenil-csoport,

R® és R9 jelentése hídrogénatqm vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport,

R10 jelentése hidrogénatom és R11 jelentése hidroxilcsoport vagy

R10 és R1 regyütt oxocsoportot képeznek,

R12 jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos al*

kil-, piridil-metil- vagy karbamoil-metil-csoport,

R73 jelentése hidrogiénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és

R14 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alldl-, piridil-, fenil(l-4 szénatomos áltól)-, karboxi- 41 4 szénatomos áltól)-, karbamoil-(l —4 szénatomos áltól)-, 1 -4 szénatomos akoxl-karbonil-(l—4szénatomos altól)-, di-(l —4 szénatomos alkoxi-(karbonil-)2-5 szénatomos áltól)-, piperidinil-(2-4 szénatomos alkil)vagy halogén-plridin-karboxamido-(2-4 szénatomos alldl)-csoport, vagy

R13 és Rl 4 a szomszédos nitrogénatommal együtt amelyhez kapcsolódnak, 4-(l-4 szénatomos aŰdl)-piperazin-141-csoportot képeznek) agyi elégtelenség kezelésére, illetve megelőzésére, valamint kognitiv funkciók javítására alkalmazhatók.

(I)