198669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinon származékok hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja. (22)85. 07. 31. (21)(2943/85')

A bejelentés elsőbbsége: (33) JP:

(32) 84.08.01., 85.01.08.

(31) (PCT 8^/00393, PCT 85/00003)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41X42)87.01.28 Megjelent: (45) 1989.12.20.

(11)

198669

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

C 07 C 50/04 C 07 C 50/06 C 07 D 333/08 A 61 K 31/12 A 61 K 31/38

Feltalálóik): (72)

Tcrao Shinji. Osaka, Maki Yoslűtaka, Kyoto, JP

Szabadalmas: (73)

T.ikeda Chemical Industries, Ltd., Osaka, JP

(54) Eljárás kinonszármazékok, és hatóanyagként e vegyületeket

tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57)K1V0NAT

A találmány szerinti eljárás az (1) általános képletű kinonszármazékok — a képletben

R1 és R2 jelentése azonosan metil- vagy metoxicsoport vagy együtt -CH=CH-CH=CH- képletű csoportot jelentenek,

R3 jelentése metilcsoport,

R4 jelentése adott esetben szubsztituált alifás aromás vagy heterociklusos-csoportok,

Rs jelentése metil-, metoxi-, karbonil-, (1-4 szénatomos )alkoxi-karbonil-, (1^1 szénatomos )alkil-karbonil-oxi-metil-, hidroxi-metil-, karbamoil-oxi-metil-, N-(l - 4 szénatomos)alkil-karbamoil-oxi-metil-, hidroxi-amino-karbonil-, N-(l—4 szénatomos)alkil-hidroxi-amino-karbonil- vagy N-fenil-hidroxi-a minő-karbonil -csoport,

n értéke 0 és 10 közötti egész szám, m értéke 0 és 3 közötti egész szám, k értéke 0 és 5 közötti egész szám, és Z jelentése -CH-CH-, (a), (b), (c) vagy (e) képletű csoport, ha m éltéke 1, és k értéke 0, vagy

Z jelentése (d) képletű csoport, ha m értéke 1 és k értéke 1, vagy

Z jelentése -C=C- képletű csoport, ha m értéke 1 és 3 közötti egész szám, és k értéke 0 és 5 közötti egész

szám,

azzal a megkötéssel, hogy ha m értéke 2 vagy 3, akkor k jelentése szabadon változhat a szögletes zárójelben lévő ismétlődő egységben - előállítására, oly módon, hogy egy (11) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R , R3 , R4, Rs, Z, k, m és n jelentése a fenti, R6 jelentése hidrogénatom vagy hidroxíl-védőcsoport, és R7 jelentése hidrogénatom, metoxi csoport vagy hidroxiícsoport - oxidálószerrel reagál tatnak.

\z (1) általános képletű vegyületek előnyösen befolyásolják a többszörösen telítetlen szírsavak metabohzmusát, így gyógyszerkészítmények hatóanyagaként asztma, allergia és az agyi-keringési zavarokból eredő betegségek kezelésére használhatók.