198626. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként szomatosztatin-analógokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
13 HU 198626 B 14 2.4. Glükóz hatása kemény zselatin kapszulák esetében 6. Táblázat 2.2.1 Referencia 8 4.3 ± 0.9 100 2.4.1 2.3 mg SMS + 400 mg Glükóz 4 13.1 ± 7.1 305 Kimutathatóság hatéra RIA-vizsgélattal: 1 ng/ml 2.5. Glükóz és POECE (B) kombináció hatása kemény zselatin kapszulák esetében 7. Táblázat Készítmény n AUC ± S.E.M. Relatív biohozzáférhe tőség (%) 2.2.1 Referencia (2.3 mg SMS) 8 4.3 ± 0.9 100 2.2.5 + 100 mg POECE (B) (2.3. mg SMS) 8 13.8 ± 3.0 321 2.4.1 + 400 mg glükóz (2.3 mg SMS) 4 13.1 ± 7.1 305 2.5.1 2.3 mg SMS + 100 mg POECE (B) + 400 mg glükóz 4 48.8 ± 17.9 1135 Kimutathatóság határa (RIA): 1 ng/ml A 2.2.1., a 2.2.5., a 2.4.1. és a 2.5.1. vizsgálatoknál mért plazma szinteket a 3. ábrán mutatjuk be. A POECE és glükóz sziriergetikus hatását a táblázatban bemutatott adatok világosan mutatják. 3. példa SMS biohozzáférhetősége a jejunumban lokálisan alkalmazva A D vizsgálati módszert alkalmaztuk és a biohozzáférhetősége (AUC) 3 órán át mértük. Az SMS hatóanyagot acetát formájában alkalmaztuk. 3.1. POECE hatása 8. Táblázat Készítmény n AUC ± SEM Relatív biohozzáférhetőség (%) 3.1.1 50 pg SMS 0,5 ml izotóniás oldatban 9 2.0 ± 1.2 100% 3.1.2 Mint 3.1.1. + + 7.2 mg POECE (B) 6 125.4 ± 42.3 6270% 3.2 G1 ikóz és xilóz hatása vizes oldatban 9. Táblázat Készítmény n AUC (0-3) Relativ ± SEM biohozzáférhe tőség (%) 3.2.1 50 iug SMS 0.5 ml izotóniás sóoldatban 6 0.5 ± 0.4 100% 3.2.2 50 Mg SMS + + 27.5 mg glükóz 0.5 ml 2x desztillált vízben* 6 3.8 ± 0.6 760 3.2.3 50 Mg SMS + + 100 mg glükóz 0.5 ml 2 x desztillált vízben** 6 2.6 ± 0.4 520% 3.2.4 50 Mg SMS + + 250 mg glükóz 0.5 ml 2 x desztillált vízben** 6 26.2 ± 7.2 5240% 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
