198510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nor-kolánsav származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 45. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-a-D-arabino-hexopiranozil)-oxi]-21-hidroxi-(30.50,2OS)^14-24- -nor-kolénsav előállítása A 7. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,3,6-tridezoxi-3-(trifluor-acetamido}4-0-(trifluor-acetil)-a-D-arabino-hexopiranozil-kloridot használunk. Cíih szerinti vegyületet kapunk, a hozam 60%. 46. példa 3-[(3-Amino-2,3,6-tridezoxi-o:-D-arabino-hexopíranozil)-oxi]-21-hidroxi-(30,50,2OS)^.14 -24- -nor-kolénsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak.szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3 [(3-amino-2,3,6-tridezoxixi-D-arabinohexopiranozil)-oxi]-21 -hidroxi-^^^OSj-^1 *■ -24-nor-kolénsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 75%. 47. példa 3-[(2-Amino-2-dezoxi-0-D-glükopiranozil)-oxij-21 -hidroxi-(30,50,2OS 4 -24--nor-kolénsav előállítása A 7. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2-dezoxi-2-(difenil-oxj-foszforil-amino>3,4,6-tri(0-acetil>Oí-D-glükopiranozil-bromidot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 55%. 48. példa 3-[(2-Amino-2-dezoxi-0-D-glükopiranozil)-oxi]-21 -hidroxi-(30,50,208)^ 4 -24-nor -kolénsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(2-amino-2-dezoxi-0-D-glükopiranozil)-oxi]-21 -hidroxi-(30,50.208)-^ 4 -24-nor-kolénsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, olvadáspontja 192-194 °C, a hozam 70%. 49. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-0!-D-mannopiranozil)-oxi]-21 -hidroxi (30,50,20S)^ 4 -24-nor-kolénsav előállítása A 7. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,4-di(Oacetil)-3,6-didezoxi-3-(trifl uor-acetami do )-a-D-mannopiranozil-bromidot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 65%. 50. példa 3-[(3-Amino-3,6'didezoxi-a-D-mannopiranozil>-oxiJ-21-hídroxi-(30,50,20S)-A14-24--nor-kolénsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-3,6-didezoxi-a-D-mannopirano7.j]>oxi]-21 -hidroxi-(30,50,2OS)-A'14 -24-rior -kolénsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 70%, olvadáspontja 200-202 °C. 51. példa 3-[(3-Amino-3-dezoxi-öí D-mannopiranozil)-oxi]- 21 -hidroxi-(30,50,20S)^14 -24- -nor-kolénsav előállítása A 7. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,4,6-tri(0-acetil)-3-dezoxi-3-(trifiuor-acetamidoj-a-D-mannopiranozíl -bromidot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 75%. 52. példa 3-[(3-Amino-3-dezoxi-a-D-mannopiranozil)-oxi]-21-hídroxi-(30,50,2OS)-í'l4-24-nor-kolénsav lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-3-dezoxi-or-D-mannopiranozil)-oxi]-21 -hidroxi (30,50,20S)-^4 -24-nor-kolénsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, olvadáspontja 251 253 °C. 53. példa 3-[(3-Amino-3-dezoxi-a-D-mannopiranozil)-oxi]-21 -hidroxi-(30,50,20R)-*14 -24-nor-kolénsav előállítása Az 5. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 2,4,6-tri(0-acetil)-3-dezoxi-3-(trifluor-acetamido)-a-D-mannopíranozil-bromidot használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 50%. 54. példa 3-((3-Amino-3-dezoxi-a-D-mannopiranozil)-oxi]-21 -hidroxi-(30,50,2OR)^1 -24-nor-kolénsav-lakton előállítása A 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3-[(3-amino-3-dezoxi-a-D-mannopiranozil)-oxi]-21 -hidroxi-^^^OR)^1 4 -24-nor-kolénsavat használunk. Cím szerinti vegyületet kapunk, a hozam 70%, olvadáspontja 230-232 °C. 55. példa 3-[(3-Amino-3,6-didezoxi-a-L-altrapiranozil)-oxíJ-21 -hidroxi-(30,50,2OS)-A14 -24-nor-kolénsav előállítása A 7. példában leírtak szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3,6 didezoxi-2,4-di(0-acetil)-3-(trifluor-acetamidoj-a-L-altropiranozil-bromidot hasz-198.510 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8
