198509. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 17-es helyzetben spiro-gyűrűt tartalmazó szteroidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 198.509 alk jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport és X jelentése fenilcsoport. (Elsőbbsége: 1987.03. 26.) 2. Eljárás (1) általános képletű vegyületek előállítására a képletben R! jelentése szubsztituált fenilcsoport, ahol a szubsztituensek jelentése a következő: halogénatom, di(l —4 szénatomos alkil)-amino-, 1—7 szénatomos alkil-tio-, 1—5 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkanoil-, di(l —4 szénatomos alkil)-NO-, 1—5 szénatomos alkil-, N-pirrolidinil-, di(l —4 szénatomos alkil)-oxazolil-, di(l —4 szénatomos alldl)-amino-(l-4 szénatomos alkoxi)-, 1—4 szénatomos alkil-tio-1—4 szénatomos alkil-amino-1—5 szénatomos alkoxi-karbonil-, 1 4 szénatomos alkoxi-karbonü-, (hidroxi-1—6 szénatomos alkil)-amino-karbonil- vagy karboxil-csoport, továbbá tienil- vagy 1—4 szénatomos alkiI-2,3-dihidro-indolil-csoport, R2 jelentése 0-1—4 szénatomos alkilcsoport, A és B jelentése (a) képletű csoport, ahol R' és R*' jelentése hidrogénatom, a 17-es szénatomhoz kapcsolódó spiro-gyűrű 0-atomja 0-helyzetű és a 3’ és R' közötti — vonal jelentése adott esetben egy további kötést jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy (11) általános képletű vegyületet — a képletben R, és R2 jelentése a fenti és K jelentése oxo-védőcsoport — ciklizálunk, majd a kapott (IV) általános képletű vegyületet dehidratáljuk és az oxo-csoportot felszabadítjuk, vagy b) egy (111) általános képletű vegyületet - a képletben Rj és R2 jelentése a fenti — dklizálunk, majd kívánt esetben bármely kapott (1) általános képletű vegyületet, amelyben Rí N-atomot tartalmaz, azt oxi-5 dálással -^-csoporttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.03.26.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (11), (111) vagy (V) általános képletű vegyületek dklizálását tozü-kloriddal végezzük, piridin jelenlétében. 10 (Elsőbbsége: 1987. 03. 26.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) vagy (III) általános képletű vegyületek dklizálását tozü-kloriddal végezzük piridin jelenlétében. .jg (Elsőbbsége: 1986. 03. 26.) 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet — a képletben R) és R2, A és B jelentése az 1. igénypont szerinti — gyógyszerészetileg 2C elfogadható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggá összekeverjük és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.03.26.) 6. Ejárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 2. 2E- igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Rt és R2, A és B jelentése a 2. igénypont szerinti - gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverjük és adagolásra alkalmas gyógyszerképp szítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 03.26.) 5 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Ifimer Zoltán o.v. UNITAS—KÓDEX n
