198485. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 6- és 9-helyzetben helyettesített 2-amino-purinok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198485 B 2 bármelyike szerint előállított, R2 helyén hidrogénatomtól különböző szubsztituenst tartalmazó (1) általános képletű vegyületet elszappanosítás útján a megfelelő, de R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületté alakítunk át. (Elsőbbség: 1986. 08. 09.) 2. Eljárás olyan (1) általános képien! vegyöletek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogé- vagy halogénatom, hidroxi-, merkapto-, amino- vagy -ZR5 általános képletű csoport, ez utóbbiban Z jelentése oxigénatom, R5 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy trifluor-metil-fenil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilvagy 2-5 szénatomos alkenilcsoport adott esetben halogénatommal többszörössen helyettesítve, benzilcsoportot vagy pedig -CO-26 általános képletű csoport és ebben R6 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése halogénatom, azido- vagy aminocsoport, vagy -Y-R4 általános képletű csoport és ebben Y jelentése oxigén- vagy kénatom és R4 jelentése 1-7 szénatomos alkil-, 3-5 szénatomos alkenil-, legalább részben halogénezett (1-4 szénatomos)alkil-, 4-6 szénatomos cikloalkil-, fenilvagy fenil-(l—4 szénatomos) alkil-csoport; X jelentése oxigén- vagy kénatom; - azzal a megszorítással, hogy olyan vegyületek, amelyekben R1 jelentése hidroxil- vagy merkaptocsoport és ugyanakkor R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése Y-R4 csoport és ebben Y jelentése oxigénatom, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport az izopropil- és szekbutilcsoport kivételével, X jelentése a fenti, illetőleg amelyekben R* jelentése hidroxil- vagy aminocsoport, R2 jelentése benzilcsoport, R3 jelentése Y-R4 csoport és ebben Y jelentése oxigénatom, R4 jelentése benzilcsoport, X jelentése pedig oxigénatom, nem tartoznak az (1) általános képlet fenti meghatározásának a körébe -azzal jellemezve, hogy a) R1 helyén hidroxil- vagy aminocsoportot vagy hidrogénatomot R2 helyén pedig -CO-R6 csoport tartalmazó, egyébként a fenti meghatározásnak megfelelő (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (8), (11) vagy (12) képletű, de a CH3-csoportok helyett adott esetben más rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó 2,6,9- trisz-(trialkil-szilil)-, illetőleg 2,9-bisz-(trialkil-szilil)-2-amino-purin valamely (13) általános képletű halogén-, különösen klórvegyülettel — ebben a képletben R2 jelentése -CO-R6 csoport és ebben R6 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, X és R3 jelentése a fent megadottal egyező - reagáltatunk és a kapott vegyületből a trialkil-szilil-védőcsoportokat lehasítjuic,vagy b) R1 helyén hidroxil-, merkapto- vagy aminocsoport vagy hidrogénatomot R2 helyén pedig -CO-R6 csoportot tartalmazó, egyébként a fenti meghatározásnak megfelelő (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (9), (10), (6a) vagy (7a) képletű di- illetőleg triacil-vegyületet - ezekben a képletekben Ac jelentése 1-4 szénatomos alkanoil-, előnyösen acetilcsoport - valamely (14) általános képletű reakcióképes acetoxi-vegyülettel- ahol R2 jelentése-CO-R6 csoport és ebben R6 a fenti jelentésű, Ac jelentése aceltilcsoportot, X és R3 jelentése pedig a fent megadottal egyező - reagáltatunk, vagy c) R1 helyén halogénatomot tartalmazó, egyébként a fenti meghatározásnak megfelelő (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (5) általános képletű vegyületet - ahol Hal jelentése halogénatom - valamely (13) általános képletű vegyülettel - ahol Hal, X, R2 és R3 jelentése egyezik a fentebb megadottal - reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott, R1 helyén halogénatomot, különösen klóratomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet elszappanosítás útján a megfelelő, R1 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületté, vagy hidrogén-szulfiddal való reagáltatás útján a megfelelő, R1 helyén merkaptocsoportot tartalmazó vegyületté, vagy ammóniával való reagáltatás útján a megfelelő, R1 helyén aminocsoportot tartalmazó vegyületté, vagy dehalogénező katalitikus hidrogénezés útján a megfelelő, R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületté, vagy valamely alkohollal való reagáltatás útján R1 helyén a fenti meghatározásnak megfelelő ZR5 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítjuk át: és kívánt esetben egy a fenti a)-c) eljárások bánnelyike szerint előállított, R2 helyén hidrogénatomtól különböző szuszbsztituenst tartalmazó (1) általános vegyületet elszappanosítás útján a megfelelő, de R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületté alakítunk át. (Elsőbbség: 1986. 05. 02.) 3. Eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, hidroxi-, merkapto- vagy aminocsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy -CO-R6 általános képletű csoport és ebben R6 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése halogénatom vagy -Y-R4 általános képletű csoport és ebben Y jelentése oxigén vagy kénatom, R4 jelentése 1-6 szénatomos alkil-, legalább részlegesen halogénezett 1-4 szénatomos alkil- vagy 4-6 szénatomos cikloalkilcsoport; X jelentése oxigén- vagy kénatom; - azzal a megszorítással, hogy olyan vegyületek, amelyekben R* jelentése hidroxil- vagy merkaptocsoport és ugyanakkor R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése Y-R4 csoport és ebben Y jelentése oxig énatom, R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport az izopropil- és szek-butilcsoport kivételével, X jelentése a fenti, illetőleg amelyekben R1 jelentése hidroxil- vagy aminocsoport, R2 jelentése benzilcsoport., R3 jelentése Y-R4 csoport és ebben az Y jelentése oxigénatom, hidroxil- vagy aminocsoport, R2 jelentése benzilcsoport, R3 jelentése Y-R4 csoport és ebben Y jelentése oxigénatom, R4 jelentése benzilcsoport, X jelentése pedig oxigénatom, nem tartoznak az (1) általános képlet fenti meghatározásának a körébeazzal jellemezve, hogy a) R1 helyén hidroxil- vagy aminocsoportot vagy hidrogénatomot tartalmazó, egyébként a fenti meghatározásnak megfelelő (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (8), (11) vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
