198482. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(3H)-oxo-5,6,7,8-tetrahidropirido-(2,3-d)pirimidin származékok és ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerek előállítására

(19) Országkód

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

198482

B

(22) Bejelentés napja: 87. 06. 29. (21) (2927/87)

(51)

w

Bejelentés elsőbbsége: (331 US:

(32) 86. 06. 30.

87. 04. 20. (31) (879 935) (040 330)

NSZO4

C07D 471/04 A61K 31/395

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 1988. 03. 28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1989. 10. 30.

Vy*

(72) Feltalálóik):

TAYLOR Edward C., Princeton,

HAMBY James M., Plainsboro,

BEARDSLEY George Peter, Essex, Connecticut, SHIH Chuan, Indianapolis, Indiana, US

(71) Szabadalmas:

The Trustees of Princeton University, Pnnceton, New Jersey, US

(54) ELJÁRÁS 4(3H)-OXO-5,6,7,8-TETRAHIDRO-PIRIDO[2,3-D] -PIRIMIDIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletül, ahol

R1 hidrogénatom, vagy R5CO-általános képletű csoport, ahol

R5 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és

a *-gal megjelölt szénatom konfigurációja L, vegyületek és ezek tautomer formái előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy

a) egy (II) általános képletű vegyületet, ahol

R1 a fenti,

R2 és R3 jelentése karboxilcsoport védésére alkalmas azonos vagy eltérő, önmagában ismert védőcsoport és

R4 az aminocsoport védésére alkalmas, önmagába ismert védőcsoport, hidrolizálunk, vagy

b) egy (Hl) általános képletű vegyületet, ahol

R1 a fenti,

R2’ és R3’ hidrogénatom vagy a karboxilcsoport védésére alkalmas azonos vagy eltérő, önmagában ismert védőcsoport, és

R4’ hidrogénatom vagy az aminocsoport védésére alkalmas, önmagában ismert védőcsoport, katalitikusán hidrogénezünk, vagy

h4n

A leírás terjedelme: 12 oldal, 2 ábra

HU 198482 B